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胺脱氢酶合成手性醇化合物研究取得进展

手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前,制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法,前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶(AADHs)定向进化而来的胺脱氢酶(AmDHs)能够以廉价的氨作为氨基供体,不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物,理论转化率可达100%,且副产物只有水,是理想的绿色合成途径。如何快速挖掘获得高性能AmDHs

2020-10-06

鼻腔给药甲磺酸二氢麦角(DHE)INP104:15分钟起效,2小时缓解疼痛!

INP104有潜力成为一款治疗急性偏头痛的革新性创新疗法。

2020-10-12

Nat Chem Biol:揭示药物泊马度有效治疗多发性骨髓瘤的分子机理

2020年10月6日 讯 /生物谷BIOON/ --多发性骨髓瘤是一种白细胞癌症,患者通常会在5年内发生死亡,而临床医生通常会使用药物沙利度胺(thalidomide)及其在结构上类似的药物(比如来那度胺和泊马度胺)来治疗多发性骨髓瘤患者,药物泊马度胺通常能给对来那度胺耐药性的多发性骨髓瘤患者带来一定的治疗效益,但目前研究人员并不清楚其背后作用的具体分子机制

2020-10-06

NEJM:药物达洛鲁或能明显改善非转移性前列腺癌患者的生存率

2020年9月18日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一篇发表在国际杂志NEJM上题为“Nonmetastatic, Castration-Resistant Prostate Cancer and Survival with Darolutamide”的研究报告中,来自巴黎萨克雷大学等机构的科学家们通过研究发现,对于非转移性、去势难治性前列腺癌(non

2020-09-18

拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa(达罗他)显著延长患者生存!

与安慰剂相比,Nubeqa显著延长生存期、显著延缓癌症相关症状出现时间、将毒性降至最低。

2020-09-10

美国FDA授予泛PI3K抑制剂paxalisib快速通道资格,一线疗效超越替莫唑(TMZ)!

20多年来,新诊胶质瘤没有任何新药,paxalisib是最有希望的候选药物之一。

2020-08-24

美国FDA授予泛PI3K抑制剂paxalisib罕见儿科疾病资格,疗效超越替莫唑(TMZ)!

20多年来,新诊胶质瘤没有任何新药,paxalisib是最有希望的候选药物之一。

2020-08-10

酶促分子内不对称还原化构建手性1,4-二氮卓结构模块研究获进展

失眠是常见的一种睡眠障碍,在人群中发病率高。苏沃雷生是一类新型的催眠药,2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的首个食欲素受体拮抗剂。但苏沃雷生的关键结构单元手性1,4-二氮卓环的高效合成仍具挑战性。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,继利用亚胺还原酶催化不对称还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关

2020-08-07

两篇NEJM表明瑞卢戈利更有效治疗晚期前列癌,恩杂鲁可提高非转移性去势抵抗前列腺癌患者的生存率

2020年6月5日讯/生物谷BIOON/---根据两项新的研究,对于晚期前列腺癌男性患者而言,相比于促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂亮丙瑞林(leuprolide),口服GnRH拮抗剂瑞卢戈利(relugolix)可维持睾酮抑制,而在非转移性的去势抵抗前列腺癌中,相比于安慰剂,恩杂鲁胺(enzalutamide)与生存率提高有关。这两项研究的结果均发表在

2020-06-05

卡波西肉瘤(KS)重磅:20年来唯一口服、首个新药,百时美施贵宝Pomalyst(泊马度)获美国批准!

Pomalyst是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂,用于治疗:艾滋病(AIDS)相关KS患者、HIV阴性KS患者。

2020-05-16