灵北5-HT6受体拮抗剂idalopirdine首个III期临床未改善轻度至中度AD患者认知
idalopirdine是一种选择性5-HT6受体拮抗剂,曾在II期临床表现出显著疗效,但在首个III期临床却惨遭失败。
默沙东12.5亿美元收购Afferent Pharma,获得咳嗽资产P2X3受体拮抗剂
此次收购, 默沙东将获得一系列创新的P2X3受体拮抗剂,开发用于常见的神经源性疾病的治疗,包括慢性咳嗽(久咳)。
:世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α(ERRα)属于孤核受体超家族,主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中,对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功,并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
BJC:β-受体阻滞剂提高神经母细胞瘤化疗的有效性
2013年5月23日讯 /生物谷BIOON/--近日,一项发表在British Journal of Cancer杂志上的新研究证实通常用于高血压治疗的β-受体阻滞剂可以提高治疗神经母细胞瘤化疗的有效性。 澳大利亚儿童癌症研究所(CCIA)的研究人员发现,三个β-受体阻滞剂(卡维地洛,奈必洛尔,普萘洛尔)能在实验室中导致神经母细胞瘤癌症细胞生长缓慢,与化疗相结合时,这些抗癌效果被提高。
:发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(DeathReceptor5,DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
J Immunol:新研究证实利用C5aR受体拮抗剂有望阻止牙周炎
2012年12月08日 讯 /生物谷BIOON/ --牙周炎是一种慢性牙龈疾病。当口腔中的细菌群落失去平衡而导致炎症和最终导致骨质流失时,这种疾病就产生了。当这种疾病变得最为严重时,它能够影响全身的健康。 细菌在正常条件下通过靶向一种分子受体而导致这种疾病。
Sleep:褪黑激素补充剂降低β-受体阻滞剂影响睡眠的副作用
2012年9月29日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂,β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题,这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的,因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近,布里格姆妇女医院(BWH)研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。
β-受体阻滞剂抑制夜间褪黑激素的产生
2012年9月28日 电 /生物谷BIOON/ --在美国超过20万人服用β-受体阻滞剂,β-受体阻滞剂是常用的治疗心血管疾病、焦虑以及高血压的药物。这些患者很多人存在睡眠问题,这可能是β-受体阻滞剂的副作用导致的,因为这些药物抑制夜间褪黑激素的产生。 最近,布里格姆妇女医院(BWH)研究人员发现褪黑激素补充剂可显著改善服用β-受体阻滞剂高血压患者的睡眠质量。
:死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(Death Receptor 5, DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。