:死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(Death Receptor 5, DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。
Lancet:新型FFAR1激动剂或可治疗2型糖尿病
近日,密歇根大学安娜堡分校的研究人员发现,口服高效选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1)激动剂TAK-875可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制,并且不增加低血糖事件的发生率。相关论文发表在2月27日的《柳叶刀》(Lancet)杂志上。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病,是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,增加血管阻力;增加醛固酮的分泌,增强水、钠重吸收,使血容量上升等,在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率,对细胞内、组织中的受体无影响等特点,是一类新型的抗高血压药物。
Neurology:促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠
为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究,研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示:促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制,并具有降低体重的益处。
安斯泰来推出全球首个β1受体阻滞剂透皮贴片Bisono Tape
2013年9月12日讯 /生物谷BIOON/ --安斯泰来(Astellas)和日本Toa Eiyo公司9月10日宣布,在日本推出Bisono Tape 4mg和Bisono Tape 8mg(合并简称Bisono Tape,非专有名称:比索洛尔,bisoprolol),这是全球首个β1受体阻滞剂透皮贴片,用于轻度至中度原发性高血压患者的治疗。
Sci Signal:研究发现β-受体阻滞剂治疗心脏衰竭的新机制
2013年11月8日讯 /生物谷BIOON/--众所周知,一些最常用于治疗心脏衰竭的处方药物:β-受体阻滞剂和硝酸盐,通过帮助放松血管,降低心脏的工作量来发挥治疗作用。这两种药物被认为通过不同的分子途径产生这些效应,但根据坦普尔大学医学院的科学家完成的一项新研究揭示,这两种类型药物发挥治疗功效的新机制:通过抵消酶GRK2的影响,治疗心脏衰竭。
Cancer:β受体阻滞剂能否降低大肠癌风险仍需考证
一项新的研究发现,与当前血压药物能防止大肠癌相反,服用β-受体阻滞剂治疗高血压并不减少一个人发展罹患大肠癌的风险。相关研究论文发表在Cancer杂志上,该研究还表明即使长期使用β受体阻滞剂的亚型并无明显减少大肠癌的危险。 近年来,研究者们认为β受体阻滞剂的服用可能与癌症的风险降低有关。这个理论源于动物实验研究和实验室研究中发现应激激素去甲肾上腺素能促进癌细胞的生长和扩散。
S1P1 激动剂目前被证明可用于多发性硬化症治疗
p{text-indent: 2em;} S1P1 先导化合物 AMG 369 和 AMG 277 将于2011年12月8日以密封拍卖方式出售 马萨诸塞州韦尔斯利山2011年10月19日电 /美通社亚洲/ -- Epix Pharmaceuticals, Inc.(简称“Epix”)债权人利益受托人、注册会计师 Joseph F. Finn, Jr.(简称“Finn”)今天宣布...
NAT CHEM BIOL:新的Wnt信号通路小分子激动剂的发现
7月28日,国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LRP5/6 interaction。