Nat Commun:科学家发现GPCR信号“对话”影响血管发育
血液在血管内流动,将氧气和营养成分运送到全身各处,而该过程存在一系列受到细胞特异性基因表达调控的复杂反应。在最近发表在国际学术期刊Nature Communication上的一项研究中,耶鲁大学的研究人员发现了一个关键的介导因子能够参与细胞内的反应过程,同时还证明了该因子如何影响新生血管的形成。
2016-04-18
Nature communications:G蛋白偶联受体信号转导机制取得新进展
G蛋白偶联受体(GPCR)可以说是研究最普遍的一种受体,也是药物开发工作中的重要靶点,据统计超过30%的临床处方药是直接作用在GPCR上的,相关的研究已经获得了10次诺贝尔奖,GPCR的受重视程度可见一斑。GPCR主要通过G蛋白或者Arrestin信号转导行使功能,然而无论是G蛋白还是Arrestin,如何识别特异的受体产生的信号指令,并翻译成下游的功能的机制是不清楚的。
2016-03-23
胰高血糖素受体的全长构象变化与功能关系研究取得突破性进展
这项研究基于全长胰高血糖素受体的分子动力学模拟,提出了该受体胞外段与跨膜区的动态变化模式,通过配体结合和功能性实验验证了这种动态过程,并结合电子显微镜、氢氘交换、二硫键交联和质谱技术发现了该受体存在“开放”和“关闭”两种分子构象,从而为其本身以及其他B型G蛋白偶联受体的全长结构解析、功能研究和药物发现奠定了基础。
2015-08-01
Nat Rev Drug Discov评论:找到生命共同体
尽管近来对于G蛋白偶联受体(GPCR)的结构和功能的理解有了实质性的进展,但许多这些受体的特征依然很少。如今,两篇论文通过使基于配体或结构相似性的GPCR有机化,从而试图解决这一差距。
2013-03-24