Cell：重大突破！揭示人体GPCR的药物基因组学
2017年12月19日/生物谷BIOON/---每个人都有独特的DNA序列。如今，来自丹麦哥本哈根大学和英国剑桥大学医学研究委员会分子生物学实验室的研究人员试着定量确定就药物靶向的基因而言，人基因组中的这些差异意味着什么。在一项新的研究中，这些研究人员研究了人细胞中的某些受体，即G蛋白偶联受体（GPCR）。这些蛋白受体是最大的一类上市的现代药物的主要靶标。通过分析现有的数据库，他们确定了个体中的药
Cell：上海药物研究所徐华强课题组鉴定出G蛋白偶联受体招募抑制蛋白的磷酸化编码
2017年7月28日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自中国科学院上海药物研究所、上海科技大学和美国文安德尔研究所等研究机构的研究人员首次揭示出一种被称作视紫红质的G蛋白偶联受体（GPCR）结合到一种被称作抑制蛋白（arrestin）的信号分子上时的组分细节。视紫红质和抑制蛋白是身体复杂的细胞通信网络中的两种至关重要的蛋白分子。这项新的发现进一步改进了2015年发表在Nature期刊上
Sci Rep & J Clin Endo Meta：研究揭示小鼠与人类的差异
2017年7月7日 讯 /生物谷BIOON/ --最近，来自英国国王学院的研究者们发现了小鼠试验中成功的抗糖尿病药物在人体水平往往效果不佳的原因，即两物种的胰岛beta细胞的功能并不完全一致。相关结果发表在《scientific reports》杂志上。研究者们对一系列GPCR（已知能够调节beta细胞功能）进行了分析，比较这些受体在实验室小鼠以及人体中的区别。"我们的结果表明，小鼠与人类还是存在
Nature：揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构，有助开发2型糖尿病疗法
2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，Heptares 治疗公司（Heptares Therapeutics，以下称Heptares公司）发布了全长GLP-1（Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1）受体结合到一种肽激动剂时的高分辨率X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Crystal st
Nature：首次解析出GLP-1受体与G蛋白结合在一起时的结构图，有助开发2型糖尿病和肥胖疗法
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构，图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国密歇根大学、斯坦福大学和ConfometRx公司的研究人员首次捕获到一种关键的细胞受体在发挥作用时的冷冻电子显微图片。相关研究结果于2017年5月24日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Cryo-EM structure of the ac
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制
上海药物所发现 GPCR 与 GPCR 激酶相互作用新机制GPCR（G 蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有 40% 左右的上市药物以 GPCR 为靶点，因此，在药物发现领域，对 GPCR 结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自 GPCR 与下游 G 蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR 信号转导领域另一个悬
上海药物所等发现 B 型 GPCR 激活新机制
B 型 GPCR 的 TM2、TM3、TM6 和 TM7 的保守氨基酸通过形成极性口袋来稳定受体的未激活构象B 型分泌素 GPCR 家族由 15 种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素
GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”
最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现，胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构，帮助细胞应答外部信号。
