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科研人员开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶/组蛋白去乙酰化酶的双效抑制剂

这一新型DNMT1/HDAC双效抑制剂能够有效逆转表观遗传修饰异常,发挥抗实体瘤活性,为新型抗肿瘤药物的研发工作以及基于异常谱系重塑的肿瘤治疗新策略提供药物先导化合物。

2024-10-03

Science:新研究揭示mIDH1抑制剂激活抗肿瘤免疫反应机制

cGAS 可检测逆转录病毒,并启动一系列细胞事件,最终产生干扰素和其他细胞因子,引发抗病毒免疫反应。这表明沉默cGAS通路是IDH1突变肿瘤逃避免疫检测的一种方法。

2024-07-17

SGLT1/2抑制剂「​索格列净」​重新申报1型糖尿病新适应症

Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂。

2024-06-26

泛RAS抑制剂治疗胰腺癌I期结果积极,将进入III期临床

这项名为RASolute 302的试验计划招募460例患者,预计将于下半年开始,主要研究终点为PFS和总生存期(OS)。预计将在2026年上半年获得PFS数据。

2024-07-21

Cancer Discov:科学家有望改善KRAS抑制剂抵御人类胰腺癌的效率

本文研究表明,在继发性基因突变对疗法产生反应并增加耐受性之前,通过早期靶向作用对KRAS抑制剂产生急性耐药性的癌细胞群或许就能改善癌症的治疗。

2024-07-20

Tango终止开发USP1抑制剂

目前,全球仅5款临床在研USP1抑制剂,包括HSK39775(海思科)、TNG348、KSQ-4279(KSQ/罗氏)、SIM0501(先声药业)和ISM3091(英矽智能/Exelixis),其中T

2024-05-24

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

J Adv Res:CcSHMT1抑制剂可开发为具有新作用模式的强效除草剂

本研究将CcSHMT1的三维结构进行了解析,并鉴定并合成了一类新的小分子SHMT1抑制剂。

2024-07-29

Drug Resist Updat:联合使用ALK抑制剂和SRC抑制剂有望延缓肺癌细胞产生抗药性

对细胞蛋白质组的仔细研究表明,SRC抑制剂和ALK抑制剂的联合使用可以阻断抗药性癌细胞中上调的几种蛋白的表达,包括重要的癌症驱动性mTOR信号通路的蛋白成分。

2024-05-21

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08