Cell Metabolism:抑制 DGAT2 可阻止 SREBP-1的裂解,并通过增加 ER 中的磷脂酰乙醇胺改善肝脏脂肪变性
该团队的研究阐明了抑制DGAT2可阻断SREBP-1裂解、减少FA和TG合成并最终改善肝脂肪变性的分子机制。
2024-02-28
Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物
本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。
2024-08-19
CETP抑制剂III期研究成功,或将被大型公司收购
Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。
2024-08-02
英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤
研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。
2024-08-08
Adv Sci:同济大学李强/王飞龙团队报道NLRP3炎症小体新型抑制剂
该研究不但首次明确了UK5099除了MPC之外的作用靶点,还为临床治疗NLRP3炎症小体相关性疾病提供了一种新的候选小分子。
2024-07-08
Br J Pharmacol:一种新型ryanodine受体2抑制剂M201-A,增强尿钠、肾功能和lusii -肌力作用
该研究表明新型药物M201-A通过RyR2抑制舒张Ca2+泄漏,改善大鼠心脏lusii -inotropic效应,并增强人的尿钠和肾功能,从而为慢性肾脏疾病和心力衰竭提供一种潜在的新治疗选择。
2024-06-18
默沙东PD-1抑制剂再获FDA批准,一线治疗晚期癌症
2024-06-18,FDA批准默沙东(MSD)PD-1抑制剂Keytruda(pembrolizumab)与卡铂和紫杉醇联用,随后单药Keytruda治疗,用于原发性晚期或复发性子宫内膜癌成人患者。
2024-06-27