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Nat Commun:SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播

EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用。

2024-08-25

罗氏放弃一款SHP2变构抑制剂

RLY-1971于2020年2月5日进入临床阶段,目前正在非小细胞肺癌、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌等实体瘤中开展I期临床试验。尚未有相关临床结果披露。

2024-07-19

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

PARP抑制剂杀死癌细胞的机制,我们搞错了

结果表明,PARP抑制剂是通过抑制PARP1的活性诱发转录-复制冲突,进而导致DNA损伤,而与PARPs的被捕获无关,因为敲除PARP之后,它们就无法被DNA捕获,也就不可能由此导致复制叉受损。

2024-07-23

三迭纪与BioNTech达成中国制剂史上首个技术平台合作

3D打印药物技术是新一代的固体制剂生产工艺,具有“源于设计”的重要特点和“数字化”的天然属性,正在改变药物递送、药品开发和生产模式。

2024-07-29

PLoS Biol:科学家开发出有望抵御细菌抗生素耐药性的随机抗菌肽类混合制剂

本文研究结果表明,相比抗菌肽而言,使用随机抗菌肽混合制剂所产生的耐药进化风险要低得多,而且在很大程度上能防止细菌对其它疗法产生交叉耐药性,同时还能保持(甚至改善)其对药物的敏感性。

2024-08-13

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08

Science:新研究揭示mIDH1抑制剂激活抗肿瘤免疫反应机制

cGAS 可检测逆转录病毒,并启动一系列细胞事件,最终产生干扰素和其他细胞因子,引发抗病毒免疫反应。这表明沉默cGAS通路是IDH1突变肿瘤逃避免疫检测的一种方法。

2024-07-17

勃林格殷格翰押注新型免疫检查点抑制剂PTPN1/2

PTPN1/2是炎症反应的核心调节因子,它们通过干扰JAK-STAT信号通路上的分子(炎症的关键元素)来充当免疫检查点。

2024-08-01

J Adv Res:CcSHMT1抑制剂可开发为具有新作用模式的强效除草剂

本研究将CcSHMT1的三维结构进行了解析,并鉴定并合成了一类新的小分子SHMT1抑制剂。

2024-07-29