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Science:从结构上揭示多种抑制剂阻断人蛋白体机制

在一项新的研究中,研究人员前所未有地详细解析出人蛋白酶体的三维结构,破解了抑制剂阻断蛋白酶体的精确机制。这些研究结果为人们开发出更加高效的蛋白酶体抑制剂用于治疗癌症铺平道路。

2016-08-08

廖祥儒——江南大学——生物质降解及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些抑制剂及其作用机理,保护剂

生物质降解酶及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些酶的酶抑制剂及其作用机理,酶保护剂

2016-07-26

首个高选择性、低极性磷酸抑制剂

这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。

2016-07-14

NEJM:武田口服蛋白抑制剂Ninlaro显著改善多发性骨髓瘤患者生存

Ninlaro是FDA批准的首个也是唯一一个口服蛋白酶体抑制剂。

2016-05-03

Cancer Cell:科学家发现能抑制多种肿瘤的抑制剂

研究人员最近研发了一种酶抑制剂,显示对多种肿瘤有效,尤其是白血病,乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白,它在将近一半的人类肿瘤中表达增强,以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物,能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性,降低c-Myc蛋白水平,抑制肿瘤生长。

2016-03-26

武田口服蛋白抑制剂ixazomib获日本MHLW授予治疗多发性骨髓瘤的孤儿药地位

ixazomib是FDA批准的首个口服蛋白酶体抑制剂,并获得多个孤儿药地位和突破性药物资格。

2016-03-01

Geron端粒抑制剂类抗癌新药临床二期现曙光

药物开发公司Geron最近公布了其抗肿瘤新药imetelstat的临床二期研究的积极研究数据。而凭借此研究数据,曾经深陷麻烦的Geron或将迎来转机。

2015-09-08

PNAS:片段筛选发现HIV逆转录抑制剂

近日,来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展,他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂,能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性,为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。

2015-06-09

首个可口服的蛋白抑制剂Ixazomib达到III期临床主要终点

Takeda公司宣布一项名为TOURMALINE-MM1的III期临床试验在预先设定的期中分析中达到了提高无进展生存期的主要终点。

2015-03-26

磷酸抑制剂开始进入疾病治疗,PTP1B反译核酸终于显示一定疗效

今天核酸药物先驱ISIS宣布其PTP1B反译核酸药物,ISIS-PTP1B,在一个糖尿病二期临床实验中显着改善糖化蛋白水平并降低体重。在这个92人的实验中,用药组比对照组在36周多降低0.5%的HbA1c。ISIS-PTP1B据称也显着降低体

2015-03-26