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Nature子刊:智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发

利用智能与模拟计算双驱动加速PROTAC药物研发,在短短49天内发现了具有高降解活性及高药代性能的新型先导化合物并完成湿实验验证。

2022-09-19

PROTAC抗癌新突破!治疗高风险白血病,有效延长小鼠生存期

在患者来源的T-ALL小鼠异种移植模型中,LCK PROTAC对LCK的信号抑制作用较达沙替尼延长了630%,有效延长了模型小鼠的生存期。

2022-08-29

Nature子刊:调控蛋白质稳态,司龙龙团队建立PROTAC减毒疫苗新策略

该研究基于合成生物学理念,将细胞的蛋白质降解机器生物学机制拓展至生命体—病毒疫苗的设计,不仅为病毒疫苗开发提供了新思路,丰富了人类抵御病毒的疫苗技术武器库

2022-07-06

四川大学: 一种BRD4 PROTAC纳米片可以有效治疗胶质瘤

胶质瘤是一种起源于胶质细胞或前体细胞的颅内原发恶性肿瘤,占中枢神经系统肿瘤的25.5%。临床上,胶质瘤的治疗主要依靠手术切除,辅以术后的放化疗。

2022-07-08

Cell:新型PROTAC,首次实现细菌内靶蛋白降解,可作为新型抗菌剂

细菌感染每年导致数十万人死亡,尤其在中低收入国家。

2022-06-23

辉瑞新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471:ER降解率达90%,临床获益率41%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-11-22

【注册开启】CST博士云讲座,专家讲座第一讲丨PROTAC 研究前沿和解决方案

近年来,基于泛素化蛋白酶体的蛋白质降解药物的研发受到越来越火热的并注。

2021-09-03

Nature重磅:一文揭示1336个PROTAC靶点

PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型。PROTAC分子由3部分组成:靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说,PROTAC的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋

2021-07-22

辉瑞与Arvinas达成全球合作:开发PROTAC蛋白降解剂,治疗ER+乳腺癌!

PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2021-07-23