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诺华押注PROTAC,靶向雄激素受体,治疗前列腺癌

Arvinas是一家世界领先的PROTAC疗法开发公司,其由PROTAC技术开创者、耶鲁大学教授 Craig Crews 于2013年创立。

2024-04-15

Gastroenterology:上海交大王存/覃文新等团队揭示衰老肝癌细胞对基于CRBN的PROTAC治疗易感性的分子机制

XPO1抑制剂通过阻断细胞核内的RB1起作用,导致E2F信号的减少,从而促进CDK4/6抑制剂诱导衰老。

2024-01-24

Cell子刊:上海药物所徐石林团队开发PROTAC降解剂,靶向METTL3-METTL14复合物,治疗白血病

在这项研究中,徐石林团队尝试开发一种有效的治疗工具,可以破坏METTL3和/或METTL14的稳定性。

2024-01-11

改变PROTAC研发逻辑获得最新进展

总之,这项研究通过将分合纳米平台和多肽自组装技术应用于PROTAC技术中,成功开发了一种新型的药物研发平台SM-PROTAC,它具有高效、可靠、节省时间等优点,在药物研发领域具有广阔的应用前景。

2023-04-21

打破肿瘤耐药性僵局,PROTAC先驱发布首个RIPTAC药物临床前数据,将于今年内开展IND准备工作

Halda 首席科学官 Kat Kayser-Bricker 博士表示,当前主要候选管线的首批数据证明了 RIPTAC 药物模式的独特机制以及在前列腺癌症模型中所展示的临床前活性。

2023-03-01

PROTAC疗法--肺癌的新靶向治疗

由于吸烟减少、早期筛查和治疗的进步,新的肺癌诊断和肺癌死亡人数有所减少。然而,肺癌仍然是癌症死亡的主要原因,占所有癌症死亡人数的近20%。

2022-11-28

Acta Pharmaceutica Sinica B: PROTAC技术作为鉴定二萜类化合物靶标的新工具

蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)是一种利用内源性蛋白酶体选择性降解靶蛋白的新方法。由于PROTAC可以在没有高亲和力的情况下降解目标蛋白质,因此很自然地推测这项技术可以用于识别天然产品的靶标。

2022-11-28

新型口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471二期临床:临床获益率38%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2022-11-25

NAR:浙大侯廷军团队报道蛋白降解靶向嵌合体数据库PROTAC-DB 2.0

因此,在2.0版本中,作者利用自主开发的PROTAC-Model建模方法为活性较好的PROTAC分子构建了相应的三元复合物计算模型,辅助研究者进行基于结构的PROTAC理性设计。

2022-11-04

Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过PROTAC靶向降解致癌因子NAMPT

这些结果表明,通过PROTAC靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。

2022-11-04