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罗氏放弃一款SHP2变构抑制剂

RLY-1971于2020年2月5日进入临床阶段,目前正在非小细胞肺癌、结直肠癌、头颈部鳞状细胞癌等实体瘤中开展I期临床试验。尚未有相关临床结果披露。

2024-07-19

张惠杰/杨魏/李晋团队揭示降糖药SGLT2抑制剂改善非酒精性脂肪肝的机制

该研究揭示了SGLT2抑制剂靶向CD8+ T细胞内的酮体代谢以改善MASH的病理生理学机制,为将来SGLT2抑制剂作为“老药新用”的治疗策略提供了一个重要的科学依据。

2024-09-12

PARP抑制剂杀死癌细胞的机制,我们搞错了

结果表明,PARP抑制剂是通过抑制PARP1的活性诱发转录-复制冲突,进而导致DNA损伤,而与PARPs的被捕获无关,因为敲除PARP之后,它们就无法被DNA捕获,也就不可能由此导致复制叉受损。

2024-07-23

Tango终止开发USP1抑制剂

目前,全球仅5款临床在研USP1抑制剂,包括HSK39775(海思科)、TNG348、KSQ-4279(KSQ/罗氏)、SIM0501(先声药业)和ISM3091(英矽智能/Exelixis),其中T

2024-05-24

SGLT1/2抑制剂「​索格列净」​重新申报1型糖尿病新适应症

Sotagliflozin是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂。

2024-06-26

Cell Chem Biol:科学家开发出有望治疗人类三阴性乳腺癌的新型抑制剂化合物

本文研究中,研究人员开发的潜在有效且耐受的双噻唑LOX抑制剂有望增强三阴性乳腺癌患者对化疗的反应。

2024-08-19

Nat Commun:SARS-CoV-2 3CLpro EDP-235小分子抑制剂可阻止病毒在体内复制和传播

EDP-235是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对所有常见的SARS-CoV-2变种具有一致的抑制作用。

2024-08-25

默沙东行使选择权获得CYP11A1抑制剂全球独家权益

MK-5684是一种新型、口服、非甾体、选择性CYP11A1抑制剂。正在开发用于治疗前列腺癌。

2024-07-02

泛RAS抑制剂治疗胰腺癌I期结果积极,将进入III期临床

这项名为RASolute 302的试验计划招募460例患者,预计将于下半年开始,主要研究终点为PFS和总生存期(OS)。预计将在2026年上半年获得PFS数据。

2024-07-21

英矽智能泛TEAD抑制剂ISM6331获FDA孤儿药认定与临床试验许可,用于治疗间皮瘤

研发团队在第一轮化合物生成中成功获得3个具有前景的苗头化合物系列,并在Chemistry42 提供的亲和力和新颖性评分等辅助信息的基础上进一步开展分子优化,最终得到临床前候选化合物ISM6331。

2024-08-08