dulaglutide遭击败 索马鲁肽将成GLP-1市场新霸主
胰高血糖素样肽1（GLP-1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂类降糖药物的优点在于低血糖事件的发生率明显低于胰岛素，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重，可以保护胰岛β细胞功能。FDA先后共批准了艾塞那肽（AZ，2015/4/28）、利拉鲁肽（诺和诺德，2010/1/25）、阿必鲁肽（G
非维生素K拮抗剂口服抗凝药或对房颤患者安全有效
心房颤动（房颤）合并冠心病是临床上常见且特殊的患者群，对该类患者如何正确地进行抗栓治疗是临床亟需解决的棘手问题。非维生素K拮抗剂口服抗凝药（NOAC）是近年来新出现的口服抗凝药，在房颤卒中预防中已取代华法林成为首选口服抗凝药物，但其在房颤合并冠心病患者中的疗效和安全性仍有待确证。为了明确在行PCI的房颤患者中NOAC与华法林相比的疗效和安全性，近年来开展了多项大型头对头的研究，如已公布结果的PIO
Nature：揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构，有助开发2型糖尿病疗法
2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，Heptares 治疗公司（Heptares Therapeutics，以下称Heptares公司）发布了全长GLP-1（Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1）受体结合到一种肽激动剂时的高分辨率X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Crystal st
Nature：首次解析出GLP-1受体与G蛋白结合在一起时的结构图，有助开发2型糖尿病和肥胖疗法
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构，图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国密歇根大学、斯坦福大学和ConfometRx公司的研究人员首次捕获到一种关键的细胞受体在发挥作用时的冷冻电子显微图片。相关研究结果于2017年5月24日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Cryo-EM structure of the ac
强生 Invokana 降血糖疗效媲美注射型 GLP- 1 受体激动剂
美国医药巨头强生（JNJ）近日在美国德克萨斯州奥斯汀举行的 2017 年第 26 届美国临床内分泌医师协会（AACE）年度科学及临床大会上公布的现实世界证据显示，启用口服降糖药 Invokana（canagliflozin，卡格列净，300mg 片剂）治疗的 2 型糖尿病患者，与启用注射制剂 GLP- 1 受体激动剂（GLP-1 RAs）治疗的 2 型糖尿病患者相比，达到公认的 HEDIS 标准血
拜耳拜瑞妥与维生素K拮抗剂相比显著降低经皮冠状动脉介入术后接受抗血小板治疗的房颤患者的出血风险
拜耳宣布：来自IIIb期PIONEER AF-PCI研究结果显示，与维生素K拮抗剂相比，Xa因子抑制剂拜瑞妥®（利伐沙班）两种剂量方案都显著降低经皮冠状动脉介入术放置支架，并接受抗血小板治疗的房颤患者的出血风险。尤其是
诺和诺德Victoza——全球首个降低高危2型糖尿病患者心血管死亡风险的GLP-1类降糖药
Victoza是年销20亿美元的GLP-1受体激动剂，不仅具有降糖及减肥功效，还能显著降低主要心血管事件风险和死亡风险。
EASD 2016：诺和诺德长效GLP-1降糖药semaglutide三大功效：降糖，减肥，降低心血管风险
semaglutide是一种新型GLP-1类似物，具有降糖、减肥、降低心血管风险三大功效。
灵北5-HT6受体拮抗剂idalopirdine首个III期临床未改善轻度至中度AD患者认知
idalopirdine是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，曾在II期临床表现出显著疗效，但在首个III期临床却惨遭失败。