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不对称合成双手性中心γ-或δ-内酰胺研究获进展

手性内酰胺是药物和天然生物碱等生物活性化合物的重要骨架结构。目前,手性内酰胺主要通过基于C-C键生成的Michael反应和贵金属催化不对称氢化反应的化学方法进行合成,此类方法反应步骤较多、合成成本较高,难以大规模推广。利用亚胺还原酶或ω-转氨酶催化酮酯进行不对称胺化的酶促法生成γ-或δ-内酰胺的方法也被少量应用,但此方法只能形成一个手性中心,如何通过酶促法精

2020-11-22

华南植物园研究发现中国乌龙茶香气形成机制

茶树(Camellia sinensis)没有甘甜的果实,却牵动全球60多个国家的经济,影响30亿人口的生活。中国是最早发现与利用茶树的国家,至今已有数千年历史。自神农尝百草以来,这种来自中国的神奇树叶,经过不断的变化,已形成了至今的六大茶类。六大茶类主要是根据茶叶加工方式的不同划分为绿茶、白茶、乌龙茶、红茶、黄茶和黑茶。其中,乌龙茶,亦称青茶,是六大茶类中

2020-11-09

研究解析de novo DNA甲基转移和天然底物核小体的高分辨率结构

近期,中国科学院上海药物研究所徐华强课题组与美国温安洛研究所Peter Jones课题组、Karsten Melcher课题组合作,利用冷冻电镜技术首次解析de novo DNA甲基转移酶(DNMT3A2/DNMT3B3)和天然底物核小体的高分辨率结构,阐述了DNMT3A2/DNMT3B3与核小体的结合模式,提出全基因组DNA甲基化的模型。相关成果以Stru

2020-10-02

Nature:揭秘PARP修复癌细胞断裂DNA双链的分子机制 有望帮助开发新型靶向性抗癌疗法

2020年9月18日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Nature上的研究报告中,来自圣犹大儿童医院等机构的科学家们通过研究揭示了PARP酶对双链DNA进行断裂修复的结构,相关研究结果表明,PARP2能填补这一缺口并将两条断裂的DNA端连接在一起。此外,本文研究也深入阐明了PARP激活和催化循环背后的分子机制,这对于后期科学家们理解癌细

2020-09-18

Nat Struct & Mol Biol:揭示DNA聚合ζ如何保护细胞免于DNA损伤 或有望帮助开发抵御耐药性癌症的新型疗法

2020年8月19日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,一项刊登在国际杂志Nature Structural & Molecular Biology上的研究报告中,来自西奈山医院等机构的科学家们通过研究首次揭开了保护细胞免于持续性DNA损伤的复杂酶类的3-D结构和其工作机制,相关研究或为开发治疗对化疗耐受癌症的新型疗法提供新的思路,文章中,研究人员

2020-08-19

分子内不对称还原胺化构建手性1,4-二氮卓结构模块研究获进展

失眠是常见的一种睡眠障碍,在人群中发病率高。苏沃雷生是一类新型的催眠药,2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的首个食欲素受体拮抗剂。但苏沃雷生的关键结构单元手性1,4-二氮卓环的高效合成仍具挑战性。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,继利用亚胺还原酶催化不对称还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关

2020-08-07

Cell Rep:RNA新功能——去除DNA-RNA杂环结构

2019年1月6日 讯 /生物谷BIOON/ --由分子生物学研究所的Brian Luke和Helle Ulrich教授领导的两个研究小组已经破译了如何协调两种酶RNase H2和RNase H1从染色体上去除RNA-DNA杂合结构。RNA-DNA杂合体对于促进正常的细胞活动(如基因调控和DNA修复)很重要,但过多也有DNA受损的风险,并可能导致神经退行性疾病和癌症。 Brian和Helle在今天

2019-12-02

对映选择性还原α, β-不饱和亚胺合成吗啡烷关键中间体取得进展

 吗啡烷是许多具有生物活性的天然产物及药物(如镇咳药物右美沙芬)的骨架结构,可以由关键中间体1-苄基八氢异喹啉衍生物经三步化学反应获得。该中间体的合成方法有经典的拆分法、过渡金属不对称催化氢化法以及环己胺氧化酶与硼胺结合的去消旋化法,但是这些方法普遍存在立体选择性差、生产成本高、原子经济性差或环境污染严重等缺点。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工

2019-01-03

研究发现DNA去甲基化ROS1负调控基因印记和种子休眠新机制

  国际学术期刊《美国国家科学院院刊》(PNAS)在线发表了中国科学院分子植物卓越创新中心/植物生理生态研究所上海植物逆境生物学研究中心黄朝锋研究组和朱健康研究组合作完成的题为DNA demethylase ROS1 negatively regulates the imprinting of DOGL4 and seed dormancy in Arabidopsis tha

2018-10-12

首次从结构上揭示DNMT3A介导的DNA从头甲基化

2018年2月9日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自美国加州大学河滨分校的研究人员解析出一种在DNA甲基化过程中起着关键作用的酶的晶体结构。相关研究结果于2018年2月7日在线发表在Nature期刊上,论文标题为“Structural basis for DNMT3A-mediated de novo DNA methylation”。图片来自Song lab, UC Riversi

2018-02-09