生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
该研究利用冷冻电子显微镜技术,解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物octreotide分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,分辨率分别为2.7和2.9埃。
2024-07-10
利用减肥激素GLP-1递送阻断NMDA受体的小分子到大脑中,可显著达到减肥效果
这种新药在细胞层面上的惊人之处在于,它将 GLP-1 和阻断 NMDA 受体的小分子结合在一起。它利用 GLP-1 作为特洛伊木马,将这些小分子专门偷运到影响食欲控制的神经元中。
2024-05-27
Nat Commun :上海药物所揭示E6AP活性动态调控分子机制
该研究利用冷冻电镜技术分别解析了E6AP和E6结合E6AP不同构象复合物结构,并结合分子动力学模拟分析和生化实验,系统揭示了E6AP活性动态调控的分子机制。
2024-05-15
Nature:揭示致幻剂药物与血清素受体相互作用从而产生潜在治疗性效益的分子机制
本文研究揭示了靶向作用5-HT1A的致幻剂和治疗性药物的分子机制,有望未来促进开发新型药物来治疗人类神经精神疾病。
2024-05-12
全面预测蛋白质与所有生命分子相互作用及结构,引领药物研发新革命
AlphaFold3能够通过对药物分子(例如与蛋白质结合的配体和抗体)的预测,为药物设计赋能,从而改变人类健康和疾病过程中蛋白质的相互作用方式。
2024-05-09
Bioact Mater:利用涂覆CAR-T细胞膜的纳米颗粒将化疗药物靶向递送到癌细胞
在这项新的研究中,研究人员将涂有细胞膜的纳米颗粒中加入了抗癌药物顺铂,它们在身体有肿瘤的部位积聚,而不是在身体的其他部位积聚。
2024-03-02
Nat Commun | 上海药物所徐华强/蔡洪敏团队合作揭示腺苷受体A3AR结合选择性配体的分子机制
该研究成果帮助我们从结构的角度理解了A3AR结合选择性小分子的机理,为腺苷家族受体亚型的选择性配体开发奠定了结构基础。
2024-04-20
Nature:科学家揭示药物重新激活肿瘤抑制基因表达背后的分子机制
本文研究结果表明,靶向作用表观遗传学驱动因素和染色质稳态或有望为开发持续的表观遗传学癌症疗法提供一定的研究机会。
2024-02-23