利拉利汀(linagliptin)通过阻断二肽基肽酶-4(DPP-4)活性而发挥作用，其中DPP-4一种破坏激素GLP-1的酶，而GLP-1则有助于当需要胰岛素时，身体产生更多的胰岛素。 对II型糖尿病患者开展的一项长期的药物临床试验证实一种口服DPP-4抑制剂利拉利汀是安全的和有效的，这就意味着利用利拉利汀或者与其他选定的口服抗糖尿病药物一起能够降低血糖水平长达102周。
