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莫纳什大学:小分子甲酰受体激动剂化合物17b在小鼠精切肺切片中是一种血管扩张剂和抗炎药物

肺动脉高压(PAH)是一种罕见但致命的疾病,其特征是炎症、血管重构和血管收缩。目前的血管扩张剂治疗可以降低肺动脉压(PAP),但不能降低死亡率。

2023-09-27

Life Metab :清华大学免疫所曾文文团队揭示阿片类生长因子受体(OGFr)调控脂质氧化促进脂肪组织产热

在该研究中,作者探索了脂肪组织活性调控的新机制。通过分析脂肪细胞中神经递质受体的基因表达水平,作者发现Ogfr基因在脂肪细胞中具有最高的表达量。

2023-05-22

Cell:中美科学家联手解析出整个阿片受体家族的三维结构

在继续努力改进阿片类止痛药的过程中,来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体(opioid receptor)家族与其天然的肽结合的详细结构。

2023-01-29

研究解析人源松弛素/胰岛素样受体4复合物三维结构

合作团队利用大肠杆菌表达、高密度发酵和专有蛋白纯化技术批量生产INSL5,为结构解析奠定了坚实的物质基础。

2023-02-06

Cell:我国科学家揭示人类μ型阿片受体识别吗啡和芬太尼的分子机制

我国研究人员报告并分析了诸如芬太尼、吗啡和奥利替丁之类的阿片类镇痛剂激活的人类μOR的高分辨率低温电镜结构,从而首次揭示了芬太尼和吗啡诱发μOR的识别和激活机制。

2022-11-25

Nature Communications:我国科学家揭示神经调节选择性识别神经调节U受体的分子机制

 该研究揭示了神经调节肽NMU和NMS选择性识别NMURs的分子机制,为设计NMURs选择性激动剂奠定了重要理论基础。

2022-04-30

Nature Communications:揭示神经调节NMU/NMS选择性识别神经调节U受体的分子机制

研究团队于2020年创新性地利用NanoBiT tethering的方法稳定GPCR-G蛋白复合物,并解析了一类神经肽——血管活性肠肽与其受体VIP1R复合物的结构(Nat. Commun. 2020

2022-04-21

欧盟CHMP推荐批准外周κ阿片受体(KOR)激动剂Kapruvia!

difelikefalin是一款突破性药物,在接受血液透析的慢性肾脏病(CKD)成人患者中,显著改善了瘙痒强度和生活质量。

2022-02-27

亚太III期BHV3000-310研究显示,口服降钙素基因相关(CGRP)受体拮抗剂,可快速和持久地缓解偏头痛

 NURTEC ODT (Rimegepant)是第一个也是唯一的具有快速溶解口腔崩解片剂型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,由美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于成人有无先兆偏头痛的急性治疗和发作性偏头痛的预防治疗。神经肽CGRP的活性被认为在偏头痛的病理生理学中起着因果作用。

2022-02-15

新型非伤害感受素阿片肽 (NOP) 受体激动剂对心血管和肾脏的影响

NOP受体部分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而,迄今为止,肽NOP受体配体由于药代动力学差和不良反应,临床试验进展缓慢。

2021-11-05