抗艾滋病药新星隐现

生物谷

    目前，Maraviroc获得了美国、欧洲和加拿大的快速审批。辉瑞称，Maraviroc在今年夏天可通过美国FDA的审批。

    然而，不是所有的病人都能从Maraviroc中获得好处。一般情况下，在艾滋病早期，HIV和CCR5受体结合感染细胞，但当艾滋病开始发展，病毒就有可能和另一种受体CXCR4结合。因此，这对病人来说仍然充满了不确定因素。

    整合酶抑制剂是备受关注的另一种新型药物，Raltegravir是该类药物中的最新成果。Raltegravir的Ⅲ期临床试验结果显示，一天两次使用Raltegravir和鸡尾酒疗法的病人中，未能检测到HIV的病人为60%；仅接受鸡尾酒疗法的病人中，未能检测到HIV的占35%。

    默克将于今年第二季度在美国和欧洲提交上市许可申请。然而，科学家担心的是，由于所有的整合酶抑制剂都很类似，因此对该类型中任何一种药物耐药，将可能导致对该类型其他药物也产生耐药性。

    默克和辉瑞都把Raltegravir和Maraviroc作为一线用药来开发。但问题是，CCR5抑制剂和整合酶抑制剂的疗效到底能维持多久？虽然Raltegravir和Maraviroc的出现具有划时代的意义，但究竟哪只药物可成为一线用药，还有待时间来验证。

    其他部分在研抗艾药物介绍

    Gilead公司的另一种整合酶抑制剂Elvitegravir的研发比Raltegravir晚18个月，目前有希望进入Ⅱ期临床试验。该公司研究和发展副主席Norbert  Bischofberger  说：“该药优于蛋白酶抑制剂且耐受性很好。”如果获得批准，Elvitegravir将和其他每天一次用药的药物合用。

    Panacos  Pharmaceuticals公司研发的Bevirimat可阻止HIV循环的最后一个步骤而产生无感染的病毒颗粒。

    华盛顿Redmond的Koronis  Pharmaceuticals公司开发的KP-1212能让病毒基因组快速变异，使病毒丧失功能。
    强生公司下属的Tibotec正在开发非核苷逆转录病毒抑制剂Etravirine（TMC125），主要用于治疗那些对逆转录病毒抑制剂耐药的病人。Tibotec计划与今年年底提交Etravirine（TMC125）的上市申请。Tibotec公司的另一只药物rilpivirine（TMC728），其Ⅱ期临床试验结果令人鼓舞。