Science：新研究揭示GPCR信号中配体功效和效力的分子决定因素
在一项新的研究中，研究人员通过每次替换一个氨基酸来研究β2AR，从而了解该受体中的每个氨基酸对介导信号反应的贡献。
Immunity：最新研究发现 GPCR-neuropeptide 轴通过促进细菌感染期间的替代性极化来抑制嗜中性粒细胞的过度活跃
近段时间，来自所罗门-H-斯奈德神经科学系的Naina Gour教授及团队的通过研究中性粒细胞不同功能状态的机制，揭示了 Mrgpra1 信号在中性粒细胞中的关键作用。
Nature：揭示GPCR的第三个胞内环在GPCR信号传导机制中的作用
在一项新研究中，美国研究人员发现了GPCR的第三个胞内环在GPCR信号传导机制中的作用，表明有可能采用更有针对性的药物发现方法和开发新的药物。
新研究揭示激活B1类GPCR的新模式，有助于开发出没有副作用的新药物
你是否曾想过药物如何到达它们的作用靶标并在我们体内实现其功能？如果药物分子或配体是一封信，那么收信的收件箱通常是细胞膜上的受体。参与传递分子信号的这样一类受体是G蛋白偶联受体（G protein-co
超7亿美元合作，礼来押注GPCR，开发糖尿病等代谢疾病药物
G蛋白偶联受体（GPCR）是一大类细胞膜受体，其多个成员与各种信号分子结合，并广泛参与人体的多种功能。据估计，目前所有已上市的药物中，有三分之一到一半的药物是通过与GPCR结合来发挥作用。
GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。氟原子由于具有对蛋白质环境变化高度敏感、
Chemical Science：smFRET检测GPCR调控下游蛋白arrestin的构象分布研究中获进展
G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族，约30%的临床处方药的直接靶点是GPCR，负责80%左右的跨膜信号转导，参与调控人体中多数病理与生理过程。GPCR主要通过G蛋白及arrestin将细胞外的刺激转变为细胞内信号。近年来，结构生物学研究方法的进步为研究GPCR及其下游蛋白arrestin和G蛋白的功能奠
Nature：研究揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制
胆汁酸是一类由肝细胞产生，并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸，对代谢和炎症相关的生理过程有重要调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明，许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(
GPCR结构对药物开发的影响！
2020年4月21日 讯 /生物谷BIOON/ --日前，一篇发表在国际杂志Cell上题为“Impact of GPCR Structures on Drug Discovery”的综述文章中，来自英国剑桥医学研究委员会分子生物学实验室等机构的科学家们论述了GPCR结构（G蛋白偶联受体，G protein-coupled receptor）对药物开发的影响。
研究发现GPCR药物全新结合模式
日前，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作，通过计算药学与生物化学相结合的方法，发现G蛋白偶联受体蛋白（GPCR）全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋