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Science:下一代BTK降解有望治疗慢性淋巴细胞白血病

确诊为慢性淋巴细胞白血病的患者通常会接受称为 BTK 抑制剂的靶向药物治疗,这些药物可以缩小肿瘤、缓解症状并延长寿命。

2024-02-26

Cell子刊:上海药物所徐石林团队开发PROTAC降解,靶向METTL3-METTL14复合物,治疗白血病

在这项研究中,徐石林团队尝试开发一种有效的治疗工具,可以破坏METTL3和/或METTL14的稳定性。

2024-01-11

莫纳什大学:小分子甲酰肽受体激动化合物17b在小鼠精切肺切片中是一种血管扩张和抗炎药物

肺动脉高压(PAH)是一种罕见但致命的疾病,其特征是炎症、血管重构和血管收缩。目前的血管扩张剂治疗可以降低肺动脉压(PAP),但不能降低死亡率。

2023-09-27

中国科学家将顺铂与STING激动组合成为一种单一分子来增强机体的癌症免疫反应

本文研究结果表明,偶联物I或许能作为潜在的抗癌候选药物,其为后期科学家们基于小分子的癌症金属免疫疗法的开发奠定了一定的基础。

2024-04-05

Nature:陈雷团队揭示人源UCP1识别小分子抑制剂和激活的机制

该研究通过冷冻电镜对不同状态下的UCP1的结构进行解析,从原子水平上观察到了DNP和ATP是如何与UCP1结合并引起构象变化的,为深入理解UCP1的工作机制提供了结构基础。

2023-06-21

Nature Chemical Biology:研发出修补线粒体损伤的小分子融合激动

这一针对S89机制的研究揭开了线粒体外膜融合调控的神秘面纱。S89的功效具有可逆和可控等特点,为具有多个同源基因的相关遗传病治疗提供了全新的干预思路

2023-01-15

Nucleic Acids Research: 揭示线粒体tRNA选择性降解导致HUPRA综合征的分子机制

线粒体蛋白质合成的速率与保真性直接控制线粒体遗传信息传递的精确性、氧化呼吸链复合物的正确组装与发挥功能,进而控制线粒体代谢与重大细胞生命活动。

2022-11-21

新型口服PROTAC蛋白降解ARV-471二期临床:临床获益率38%!

2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。PROTAC蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。

2022-11-25

BMS与SyntheX达成合作,开发新型蛋白降解

SyntheX宣布,已与百时美施贵宝(Bristol Myers Squibb)达成研究合作和许可协议,利用SyntheX的ToRNeDO平台发现、开发和商业化新型蛋白降解小分子。

2022-10-06