抗肿瘤药物分析

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抗肿瘤药物分析

1.肿瘤发病率及抗肿瘤抗生素的使用

我国肿瘤的流行趋势，不仅在于肿瘤死亡呈明显上升趋势，而且兼有发展中国家和发达国家高发谱并存的特点。从肿瘤发病率来看，我国与西方发达国家有明显的不同，近年来危害我国民众的主要肿瘤疾病及其死亡率（占癌症总死亡率的百分比），据国家卫生部信息中心的报道依次为：胃癌(21.76%)；肝癌(17.83%)；肺癌(15.19%)；食管癌(15.02%)；结、直肠癌(含肛门肿瘤)(4.54%)；白血病(3.53%)；子宫颈癌(1.64%)；鼻咽癌(1.53%)；乳腺癌(1.49%)。据我国卫生部统计，90年代我国肿瘤发病率已上升为127/10万。近几年来我国每年新增肿瘤病人160～170万人，目前我国肿瘤患者总数估计在450万人左右。

抗肿瘤药物在样本医院的使用不仅在金额上出现上升而且占医院购入总金额的份额也升至14.35%，在医院用药大类的金额排序中基本处于第4位，市场很稳定。

在样本医院使用的抗肿瘤抗生素有阿柔比星、吡柔比星、表柔比星、博来霉素、多柔比星、放线菌素D、放线菌素D+放线菌素S3、平阳霉素、柔红霉素、丝裂霉素与伊达比星等。近5年来在样本医院使用情况见好。

2.品种分析

2.1.博安霉素

CA登录号：37293-17-7

博安霉素为我国首创性开发的抗肿瘤抗生素一类新药。博安霉素原称争光霉素A6，是轮枝链霉素平阳新变种所产生，属于平阳霉素和博莱霉素的更新换代产品。博安霉素除了具有与博来霉素相同的抗癌谱外，还对肝癌、胃癌、肺癌、结肠癌有很高的抑制能力，而且肺毒性显著低于其它同类产品，是新一代低毒高效的肿瘤化疗产品。批准适应症：头颈部鳞癌；扩展适应症：淋巴瘤、肝癌、胃癌、肺癌及消化道肿瘤。这也是老药结构经改造以后的成功典范之一。是获国家发明专利的国家一类新药。

2004年SFDA批准天津太河制药有限公司生产原料药和注射剂［8.73mg(以博安霉素计)］；2006年辽源市迪康药业有限责任公司又获批准生产原料药和同样规格的注射剂。

分析：博来霉素2005年在样本医院的使用金额为560万元，平阳霉素约430万元，若博安霉素上市能替代这2个品种，则有了近1000万元的市场。而要扩大市场除了宣传博安霉素的临床疗效外，重要因素还有它的价格定位问题。

2.2.氨磷汀

1959年，美国Walter-Reed陆军研究所从4400多个化合物中筛选出的WR-2721(氨磷汀),将氨磷汀作为核战争时军人防核辐射药进行研究,显示了良好的核辐射防护作用和使用的安全性。

专利优先权国家：法国；专利号：EP131500；专利申请日：1983年6月22日；许可企业：礼来、先灵葆雅、以色列泰华（Teva）等；1995年首次在德国上市。适应证：化疗引起的肾脏损伤及口腔干燥等。原料与注射剂已被USP25版收载。

1995年FDA正式批准氨磷汀在美国上市,用于卵巢癌顺铂化疗肾毒性保护。1996年FDA批准用于非小细胞肺癌顺铂化疗肾毒性保护。1999年FDA批准用于头颈癌放疗毒性保护。

据国内外文献报道：氨磷汀可减轻环磷酰胺和铂类卵巢癌化疗肾毒性；能保护卵巢癌病人卡铂-紫杉醇化疗所致血液毒性、神经毒性和粘膜炎；减少拓扑替康妇科恶性肿瘤化疗的血液毒性；有效减轻头颈癌放化疗的急性(粘膜炎、口腔干燥、吞咽困难)与后期毒性(口腔干燥)；在放疗和化疗中对骨髓具有保护作用；能刺激人骨髓多能干细胞和红系祖细胞形成；大量临床研究还证明，氨磷汀除用作为抗辐射剂外，还可作为民用放射防护药及化学保护药使用等等。

2005年SFDA批准规格为0.5g/支注射用氨磷汀进口，目前市场已被国产药所取代，在样本医院使用情况良好。

2002～2004年被SFDA批准生产的企业及品种是：大连美罗大药厂的原料药与注射剂、湖南爱克制药有限公司的原料药、湖南美罗银河生化制药有限公司的注射剂、南京康海药业有限公司的注射剂、南京思科药业有限公司的原料药、湖北葛店人福药业有限责任公司的原料药与注射剂以及南京振中生物工程有限公司的注射剂。

分析：

◆氨磷汀属细胞保护剂，具有减轻顺铂代谢产物所致蓄积性肾毒性和降低辐射对正常口腔组

织的毒性效应的作用。是唯一一种放化疗保护剂,预计市场用量将增大。

◆氨磷汀的副反应，相关报道主要是恶心、呕吐、血压暂时性轻度下降，少见的副作用包括

面红、打喷嚏、呃逆、皮疹、嗜睡，极少数病人会出现无症状性低钙血症，有时患者还会出

现四肢酸软不适的感觉。尤其是大约60％的病人会发生暂时性低血压，需引起重视。