天然抗癌药将成市场主流

生物谷

    过去10年来，癌症已悄然上升为人类第二大“杀手疾病”（死亡率仅次于心血管疾病），而过去一度肆虐世界各地的感染性疾病则已退居第3位。据分析，癌发病率的急剧上升，与环境污染加剧、不科学的饮食习惯以及不健康的生活方式有关。癌症患病率的上升，促使抗癌药物市场不断扩大。过去3年来，各种抗癌药物的总销售额呈快速上升之势，如以美国抗癌药物市场为例，1999年，全美10种主要抗肿瘤药物的总销售额为32亿美元，2000年为38a    肿瘤药物市场另一引人注目的新变化是“天然抗癌药”的新崛起。从前抗肿瘤药物基本上都是以化学合成药（化疗药）一统天下，其中常用临床药包括：烷化剂类、抗代谢剂和阿霉素、丝裂霉素等等。其药理作用基本上都是“杀细胞剂”，它们在杀死体内肿瘤细胞的同时也会伤及正常细胞。某些化疗药甚至有抑制骨髓细胞生长的毒副作用。所以肿瘤患者在做过几次化疗后常常会元气大伤，有些病人甚至无法经受化疗而无奈中止治疗过程。

    在天然植物中寻找具有抗癌活性的高效低毒药用物质，以期开发全新抗癌药物是药物学研究的一项重要课题。从五十年代末至今，美国已筛选了4万多种高等植物，并发现了若干种具有良好抗癌作用的新颖药用成分。1992年，由百时美施贵宝公司开发上市的紫杉醇即为其中的佼佼者。此药的作用机理完全不同于以往的“杀细胞剂”，它的主要作用是抑制癌细胞的微管合成，阻止其分裂与增殖，从而发挥抗癌效果。由于紫杉醇作用机理独特，副作用较常规化疗药要小得多，可用于治疗晚期卵巢癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌和黑色素瘤等多种肿瘤疾病，现已成为抗癌药中的“领头羊”，去年销售额高达16亿美元。据统计，在美国10大畅销抗肿瘤药物中，天然药物已占“半壁江山”（其中包括：紫杉醇、半合成紫杉醇、喜树碱、长春花碱及其衍生物和依托泊甙等产品）。

    喜树碱及其系列衍生物为天然抗癌药研制工作的又一杰出成果。喜树原产于中国，八十年代美国国立癌研究所的研究人员发现：喜树碱的抗癌作用完全不同于化疗药物或已知植物类抗癌药。喜树碱的药理作用为拓朴异构酶2抑制剂，其主要作用为：使肿瘤细胞DNA单链／双链断裂，从而干扰其基因转录而达到抗肿瘤生长作用。但喜树碱绝不干扰正常细胞的分裂，故喜树碱具有针对肿瘤细胞的天然“靶向作用”。由于从喜树树皮中提取的天然喜树碱对人体仍有一定毒性，不能直接供临床药用，故美、英、日等国科学家已先后研制成十几种经化学修饰的喜树碱衍生物类抗肿瘤新药，其中拓朴替康、伊利替康和10经基喜树碱等产品先后上市，并成为抗肿瘤药物市场的后起之秀。另据最新报道，国外有学者发现：来自植物“老鹳草”的甲醇提取物的抗癌活性比喜树碱还要高10倍--15倍，故今后可望开发成为强力天然抗癌新药。

    近几年来，我国学者在天然抗癌药物研制上已取得重大进展。继莪术油提取物“榄香烯”和薏苡仁提取物“康莱特”之后，河南省医药研究人员利用当地民间草药“墓头回”加工成胶囊剂治疗晚期大肠癌疗效显著。国内医药研究人员在对云南、广西特产植物哥纳香的研究上取得突破性进展。从哥纳香中提取的番荔枝内酯是一种广谱抗癌新药。其作用机理独特（主要作用于癌细胞的线粒体，干扰能量代谢作用）。专家认为，番荔枝内酯可望成为继紫杉醇后又一重要天然抗癌药物。

    针对近几年来白血病发病人数急剧上升，我国医药研究人员已发现若干种民间草药对白血病有显著疗效。这些植物（及其提取物）包括：葛黄白汁、刺梨、半边旗、鬼针草、姜黄素、苦参碱、南蛇藤醇和雷公藤内酯等等。相信随着试验及工艺手段的不断完善，利用天然植物药治疗白血病将不再是遥远的事情。

    被医学界公认为“恶性脑瘤”的“神经胶质细胞瘤”，迄今为止尚无一种有效的治疗方法。我国学者发现：利用国产天然抗癌药榄香烯（来自中药“莪术油”）和大麻干花穗提取物四氢大麻酚（THF）可有效抑制神经胶质细胞瘤的发展。此外，民间草药“土贝母”对胶质瘤也有一定疗效。

    肝癌在我国发病人数众多，且死亡率极高。临床中医研究人员利用国产中药材菝葜、贯众、白花蛇舌草、溪黄草、木回春、乌骨藤、哥纳香提取物、红菱提取物、骆驼蓬、藻酸双酯钠（昆布提取物）以及茶多酚与茶色素等治疗晚期肝癌疗效良好。

    其它新发现的抗癌植物包括：大叶菜（可治鼻咽癌）、蛇床子（治疗肉瘤）、淡竹叶（治多发性骨髓瘤）、茅莓（治消化道肿瘤）、牛蒡、山慈菇（抗基因突变）、马鞭草（治绒毛膜癌）、天花粉蛋白（治胃癌）、川芎嗪（治胃癌）、夏枯草（治腺癌）以及孤帽悬钩子、仙鹤草、五倍子、无花果、甜菜（根）、拓树根、大戟、栓皮栎、瑞香狼毒、接骨木油、蜂胶、板蓝根、白桦木、薏苡仁、黄芪、山香草等植物的抗癌作用研究亦有重大进展。

    可以相信，随着医药科学日新月异的发展以及筛选方法的不断改进，在21世纪，天然植物抗癌药将成为国际、国内抗肿瘤药物市场上的主流药物，而传统化疗药物将逐渐“退居二线”。