香港科大与拜耳共同研制抗疟新药青蒿砜

生物谷

    来自香港科技大学3月20日的消息，科大化学系韩利强教授（Richard  Haynes）与德国著名的拜耳公司（后期研制与拜耳医疗公司共同完成）共同研制了高疗效、低成本的抗疟疾新药青蒿砜，并将这一成果公布在全球化学领域的权威学术期刊《应用化学》封面。

    疟疾治疗的金标准是应用氯喹（CQ）。它是通过结合受感染红细胞内血红蛋白的蛋白水解过程产生的血红素半体从而干扰血红素解毒而起作用的。氯喹在全球范围的大量使用始于20世纪40年代后期，10年后首次报告对氯喹耐药的恶性疟原虫株。目前氯喹耐药已经发展到绝大多数的疟疾疫区，说明此药日益无效。

    新型抗疟药物必须满足迅速有效、毒性最低和价格低廉的要求。目前用于替换氯喹和、有前景的药物包括氨酚喹（一种氯喹样喹啉，Amodiaquine）和氯丙胍-氨苯砜（Chlorproguanil-dapsone）。这些替换制剂将可能提供几年的疗效，但在非洲已经遇到与氯喹和SP有交叉耐药的情况。而青蒿素（Artemisinin）衍生物由于不会有耐药性的问题，因此被认为是前途看好的抗疟药物。

    韩教授等人通过研究青蒿素的分子结构，了解引致神经毒性的途径，然后以化学方法合成了数百种化合物，从中找出没有神经毒性的青蒿砜。由于青蒿砜疗效非常高，病人需要接受的剂量相对减少。去年，拜耳在泰国完成第一阶段临床测试，结果显示，青蒿砜完全没有副作用；其中一组完全康复的疟疾病人接受青蒿砜的总剂量，仅为现时最有效的青蒿素衍生物青蒿琥酯的三分之一。前期临床测试由德国拜耳医疗公司Bayer  Pharma小组负责，参与研究工作的还有澳洲、英国和美国多个研究小组。韩教授表示拜耳的Gabriele  Schmuck博士负责神经毒性测试，将青蒿砜选作临床测试的疟疾新药，其研究极为重要。

    科大研究小组的另一项贡献，是开发了可以降低青蒿砜生产成本的化学合成方法。于疟疾在发展中国家肆虐，新药的生产成本不能高于现时的药物。目前研究小组正申请拨款，以全面开展第二期临床测试。预测在数年内，青蒿砜可望成为治疗疟疾的标准药物。