全球畅销药物分类解析（二）

生物谷

    ◆喹诺酮类抗菌药

      喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的一类抗菌药，越来越受到世界各国的关注与重视。目前国际市场上已上市的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、异丙沙星、氟罗沙星、西诺沙星、替马沙星、斯帕沙星、左氧氟沙星、萘氟沙星等20多个品种。其中环丙沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、诺氟沙星（氟哌酸）和依诺沙星是目前世界上用量最大和应用最广泛的品种，而环丙沙星在国际市场销售中占该类产品首位。2000年进入全球最畅销的前200个药物中的喹诺酮类抗菌药就有环丙沙星和左氧氟沙星。

      9、环丙沙星（Ciprofloxacin，Cipro）

      德国拜耳（Bayer）公司研制，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好。于1987年上市后，已成为世界上最被广泛使用的氟代喹诺酮抗生素。目前它获准用于14种不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染。其专利2003年末到期。本品2000年世界性销售额为16.48亿美元，比1999年增长17.5％，在世界前200个畅销药中列第22位（1999年排名第15位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.1％。

      自“9•11”事件，美国遭受恐怖袭击以来，在美国本土发现多起炭疽病病例。FDA2000年8月已批准拜耳公司生产的抗生素Cipro（环丙沙星）用于吸入性炭疽病的治疗。由于越来越多的人担心恐怖分子会用生物武器进行恐怖袭击，因此在美国的Cipro销售量大幅度上升。德国的制药集团拜耳公司今年10月16日宣布，在未来三个月内，该公司将为美国市场供应3亿片环丙沙星，并且1亿片Cipro很快得到供货。正常情况下该公司每季度产量仅为6000万片。这些药片的售价与“9•11”恐怖事件前的价格将保持一致，仍为每片500毫克售价1.77美元，而进货价为每片0.95美元。预计2001-2002年该药将创历史销售的又一个高峰。

      环丙沙星的国产化水平已很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等厂家生产原料或制剂。生产厂家虽多，但其制剂无一家获FDA批准。所以面对美国对环丙沙星的采购狂潮，我国企业难以直接受益。但作为世界上第二大原料药生产国，我国企业间接的商机还是存在的。

      10、左氧氟沙星（Levofloxacin，LevaquinandFloxin）

      商品名为“可乐必妥”，它是氧氟沙星的左旋异构体，抗菌谱与氧氟沙星相同，但抗菌作用比氧氟沙星强一倍，且毒性较低。日本第一制药株式会社于1994年首先研制成功左氧氟沙星并在日本上市，本品的原料和片剂在我国申请保护的期限已到期。目前众厂家竞相生产，如浙江新昌制药等近20家企业生产，剂型有片剂、胶囊、针剂。近几年来，无论是国际市场还是国内市场，左氧氟沙星都呈热销态的势。2000年其世界性销售额为10.89亿美元，比1999年增长42.7％，在世界前200个畅销药中列第37位（1999年排名第117位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的5.3％，比99年增长76.4％；2001年上半年更是占到抗感染用药金额的6.5％，名列第一。

      ◆大环内酯类

      大环内酯类抗生素（macrolides）按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。其第一代产品首推美国礼来公司于1952年上市的14元环大环内酯类抗生素-红霉素。2000年全球最畅销的品种有：

      11、阿齐霉素（Azithromycin，Zithromax）

      商品名为“希舒美”，辉瑞公司研制。1990年9月在英国首次上市，1991年在美国上市。本品2000年世界性销售额为13.82亿美元，比1999年增长5.6％，在世界前200个畅销药中列第25位（1999年排名第21位）。2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的1.8％。在大环内酯类抗生素中排第一位。

      在国内，除了大连辉瑞制药生产的“希舒美”外，深圳制药厂的“舒美特”、北京太洋药业的“泰力特”、石药集团的“维宏”等也纷纷上市。尤其是“维宏”、“严迪”（罗红霉素）、“利君沙”（琥乙红霉素），在市场上形成了自己的品牌，创造了中国抗生素市场上的销售奇迹。

      12、克拉霉素（Clarithromycin，Biaxin）

      又名甲红霉素，美国雅培公司产品。1991年10月获FDA批准上市。在中国上市的商品名为“克拉仙”，剂型有片剂、缓释片、静脉注射剂、干糖浆。其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。本品2000年世界性销售额为12.41亿美元，比1999年增长3.0％，在世界前200个畅销药中列第31位（1999年排名第24位）。2001年第一季度销售额1.57亿美元，同比增长6.5％。克拉霉素2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.6％。在国内，除上海雅培制药生产“克拉仙”之外，其他品牌还有河南驻马店的“天文甲欣”、广州南新制药的“卡碧士”、珠海丽珠制药的“甲力”、山东淄博新华制药的“百红优”、西安利君制药的“利迈先”、南京长澳制药的“澳扶安”等，共有近50家企业生产。

      ◆抗真菌药

      真菌引起的感染分为浅表真菌感染和深部真菌感染，由于浅表真菌感染的传染性强，其常见致病菌是各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等，因此，浅表真菌感染是一种常见、多发病，约占真菌病患者数的90％；深部真菌感染常见的致病菌为白色含珠菌和新隐球菌，主要侵犯内脏器官和深部组织，虽然发病率低但危害性极大，常可危及生命。由于抗生素和其他药物的大量使用，以及人体生存的内外环境条件的恶化，使得人体的免疫能力下降，真菌感染的发病率，尤其是全身真菌发病率在不断提高。因此，抗真菌药物的开发日益受到人们的重视。2000年销售最为突出的有：

      13、氟康唑（Fluconazole，Diflucan）

      由美国辉瑞公司研制，1990年以商品名“大扶康”首次在美国上市，并很快成为当年畅销新药之一。本品已在30多个国家上市，2000年世界性销售额为10.14亿美元，比1999年增长2.5％，在世界前200个畅销药中列第42位（1999年排名第35位）。氟康唑2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的2.0％。在抗真菌药中排第一位。国内已有多家企业在生产，如海南曼克星制药、上海三维制药有限公司（商品名：三维康）、常州第二制药及杭州民生制药（商品名：麦尼芬）。

      14、特比萘芬（Terbinafine，Lamisil）

      兰美抒（原商品名“疗霉舒”）是瑞士诺华公司研制生产的一种广谱抗真菌药物，是目前世界上唯一的一种杀真菌药，可彻底杀灭真菌，主要用于甲癣、手癣、体股癣、头癣和足癣的治疗。兰美抒是目前口服抗真菌药物中作用最强的一种，它比伊曲康唑的作用还要强20倍。本品1992年12月获FDA批准上市，其喷雾剂和兰美抒外用液是唯一用来治疗脚趾间脚癣的非处方药，治疗期仅为一周。该新产品已于2000年春季在美国上市。兰美抒霜剂于1999年3月9日已获从处方药转为非处方药的批准。兰美抒喷雾剂和兰美抒外用液在2000年3月21日又获批准。这在处方药转为非处方药的历史中，可能是保证一的一个品牌系列在最短的时间内连续获得FDA批准。2000年世界性销售额为7.56亿美元，比1999年增长21.6％，在世界前200个畅销药中列第60（1999年排名第55位）。2001年前9个月销售6.59亿美元，同比增长19％。在国内，山东济南齐鲁制药厂生产的盐酸特比萘芬，商品名为“丁克”，有软膏和片剂两种剂型。

      15、伊曲康唑（Itraconazole，Sporanox）

      美国强生公司研制。1992年9月11日获FDA批准上市。目前已在50多个国家上市。2001年2季度FDA批准伊曲康唑经验疗法治疗疑为真菌感染的发热、嗜中性白血球病少病人。1993年2月在我国上市，且申请了中国专利。目前已在国内广泛应用，并收录为国家基本药物。2000年世界性销售额为6.04亿美元，比1999年增长1.5％，在世界前200个畅销药中列第83位（1999年排名第87位）。该药2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的0.9％。国内有西安杨森进口分装斯皮仁诺胶囊和天津力生药厂的“美扶”（胶囊）等品种。

      ◆抗病毒药

      抗病毒类药物为国内外医药市场上令人瞩目的活跃的药品之一，在过去的5年中，全球抗病毒药市场销售额每年都以23％的速度高速增长，预计在今后较长时期内，该类药物的市场需求仍将保持强劲的增长势头，2000年抗病毒药物市场销售活跃的品种有：

      16、重组α-2b干扰互素（RecombinatedInterferonα-2b）

      商品名“干扰能”，由先灵葆雅（Schering-Plough）公司研制生产。它是国际公认治疗病毒性疾病（如肝炎）的首选药物和肿瘤生物治疗的主要药物。先灵葆雅的由重组α-2b干扰素注射剂和利巴韦林胶囊组成的Rebetron联合疗法获美国FDA认可用于治疗慢性丙型肝炎。现已在全球90多个国家广泛使用。本品已列入我国的基本药物目录。规格为注射剂：300万U/瓶、500万U/瓶。本品2000年世界性销售额为13.6亿美元，比1999年增长21.5％，在世界前200个畅销药中列第26位。

      安徽安科是国内首家通过GMP认证的生产干扰素α-2b的企业，商品名为“安达芬”，其他上市的品牌还有“安福隆”（天津华立达生物工程公司）、“隆化诺”（丽珠集团苏州新宝药厂）、“利分能”（哈尔滨里亚哈尔生物制品公司）等。

      17、拉米夫定+齐多夫定（lamivudineandzidovudine，Combivir）

      抗HIV感染药，由葛兰素史克公司创制。齐夫多定是世界上第一个获准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为目前抗艾滋病药品中最基本的组合成份，并已成为考察这类新药疗效优劣的参照药物。Combivir2000年销售额为8.54亿美元，增长21％。在世界前200个畅销药中列第52位（1999年排名第51位）。2001年一季度销售1.45亿英镑（约合2.07亿美元），同比增长15％，二季度销售2.18亿美元，增长4％，三季度销售2.16亿美元，增长3％。而该公司的另一抗HIV感染药物拉米夫定/齐多夫定/abacavir（lamivudinezidovudineabacavir，Trizivir）于2000年12月在美国上市，之后相继在英国、法国和瑞士上市，当年的销售额为1100万美元。国内东北制药总厂与国外合作开发并以委托加工形式生产的“齐多夫定”目前已大量出口，结束了我国不能生产此类产品的历史。目前，国际上已批准的抗艾滋病药物有17种，我国已批准进口7种。由于进口药品价格昂贵，每人每年用药需7万元。这一国产抗艾滋病药物的问世，从疗效和价格上为艾滋病患者带来了福音。

      18、司他夫定（Stavudine，Zerit）

      美国百时美施贵宝公司创制，1994年6月获FDA批准上市。该药是世界上治疗艾滋病疗效最好的药物之一，目前只有美国和西班牙能生产。本品2000年全球销售额6.18亿美元，比上年增长2.1％。在世界前200个畅销药中列第81位，比1999年前移了19位。国内由西安交大思源精细化工有限公司开发，并已通过了教育部南京现代分析中心的检测。这一重大成果标志着中国在开发抗艾滋病新药领域达到了国际先进水平。目前尚未投入大批量生产。

      19、阿昔洛韦（Aciclovir，Zovirax）

      别名为“无环鸟苷”，葛兰素史克公司创制，是于1981年首次上市的第一个特异性抗疱疹病毒的开环核苷类药物。从1992年起该药进入最畅销行列，1997年4月22日在美国专利到期。本品2000年全球销售额5.67亿美元，比上年增长9.2％。在世界前200个畅销药中列第88位（1999年排名第59位）。2000年国内医院用药金额占抗感染用药金额的0.7％，在“洛韦”类中用药份额最高。国内已被列入国家基本医疗保险目录中的甲类药物。有正大福瑞达制药、湖北潜江制药、四川科伦大药厂、上海九福药厂、湖南正清集团多家企业生产原料或制剂。

      20、茚地那韦（Indinavir，Crixivan）

      由美国默克公司研制，商品名为“佳息患”，它是一种特异性蛋白抑制剂。能有效对抗人类免疫缺陷病毒，主要作用机制是影响病毒颗粒最后的装配。1996年3月获FDA批准上市。本品2000年全球销售额5.30亿美元，比上年增长20.2％。在世界前200个畅销药中列第95位（1999年排名第60位）。国内尚无厂家生产。

      21、拉米夫定（Lamivudine，Epivir）

      BiochemPharma公司转让给葛兰素史克公司的抗病毒药。1995年11月获美国FDA认证。在我国上市的商品名为“贺普丁”，用于治疗病毒性乙型肝炎。本品2000年全球销售额4.68亿美元，比上年增长4.9％。在世界前200个畅销药中列第105位（1999年排名第84位）。2000年国内医院用药金额占整个抗感染用药金额的1.2％，比1999年增长了15倍，居抗病毒类药物的首位。

      22、奈非那韦（Nelfinavir，Viracept）

      瑞士罗氏研制，于1997年3月获FDA批准上市。2000年全球销售额为2.96亿美元，同比增长16.3％，在世界前200个畅销药中列第167位（1999年排名第71位）。2001年上半年销售额为2.2亿瑞士法郎（约合1.35亿美元），同比增长5％。国内尚无厂家生产。

      23、伐昔洛韦（Valacyclovir，Valtrex）

      又名“万乃洛韦”，由葛兰素史克公司创制，于1995年6月获得FDA批准。2000年世界性销售额为3.67亿美元，比1999年增长36.7％，进入世界前200个畅销药的第138位（1999年排名第164位）。2001年一季度葛兰素史克公司治疗疱疹药物销售1.49亿英镑（约合2.13亿美元），同比增长6％；二季度伐昔洛韦销售1.18亿美元，增长38％；三季度销售额1.28亿美元，增长54％。国内主要生产厂家有珠海丽珠集团（商品名：丽珠威），成都明欣药业（商品名：明竹欣）等。