我国青蒿素类药物专利技术分布研究报告

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（生物谷Bioon.com援引灵盾网www.lingdunwang.com）疟疾是由原生动物疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，与艾滋病、结核病被认为是全球最重要的三大公共卫生问题。经过多年坚持不懈的防治，我国在控制疟疾流行、减少危害程度方面取得了显著成效。目前，世界上仍有100 多个国家为疟疾流行区，约22亿人受疟疾的威胁，每年有300～500 万疟疾临床病例，病死人数为110～270 万。抗疟药的市场主要分布在非洲及东南亚地区，特别是撒哈拉南部非洲。

青蒿素是我国科学家在1971 年首次从菊科植物黄花蒿（Armisiaannua Linn）中提取的新型结构的倍半萜内酯，具有优良的抗疟作用。1976 年，我国科学家成功改造青蒿素分子结构，合成蒿甲醚等抗疟青蒿素衍生物。具有抗疟活性的青蒿素衍生物主要有二氢青蒿素（Dihydroartemisinin）、蒿甲醚（Artemether）、蒿乙醚（Arteether）和青蒿琥酯（Artesunat）。1977 年，我国科学家通过科技文献以论文向世界公布青蒿素类抗疟药研发过程、化学结构等研究成果。20 世纪80 年代，青蒿素类复方抗疟药研发成功。目前我国每年蒿草自然资源量为6000 吨左右，已经建立涵盖药材种植、中间提取、化学合成、制剂生产等环节的较为完整的产业体系。从1988 年起我国青蒿素类抗疟药就进入了国际市场，然而，我国制药企业在国际市场中只充当了原料供应者的角色。各国制药企业向卫生组织申请认证的青蒿素类药物多达40 多个，这些企业无一例外地依赖从中国进口青蒿素原料药。但在每年全球抗疟药约15 亿美元的销售额中，我国出口的青蒿素所占份额不足1％，国内企业基本处于产业链底端。为什么我们创新的青蒿素没有形成市场竞争优势？本文力图从专利保护的角度剖析、寻找原因。

一、涉及青蒿素类药物的我国发明专利申请状况

在中国专利文献检索系统中，与青蒿素及其衍生物相关的药物发明专利申请共有104 件。其内容涉及青蒿素及其衍生物的提取、合成和药物制剂等方面。

（一）总体状况

从每年的申请量变化趋势来看，青蒿素及其衍生物的申请量近年来呈现出持续增长的趋势。2002 年之后的申请总计54 件，占总申请量一半以上，表明近年该领域的技术发展较快（见图1）。

图1 涉及青蒿素类药物的我国发明专利申请状况