青霉素类抗生素 药品质量标准

【药    名】青霉素 苄青霉素，青霉素，盘尼西林

【作用与用途】抑制繁殖期细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用，起效迅速。对革兰氏阳性菌，如链球菌、肺炎球菌，敏感的葡萄球菌及革兰氏阴性球菌，如脑膜炎球菌、淋球菌有较强的抗菌作用。对白喉杆菌、螺旋体、梭状芽胞杆菌、放线菌以及部分拟杆菌亦有抗菌作用。青霉素钾、钠盐口服不吸收，且易被胃酸破坏，故不宜口服。tl／2 0．5／小时，经肾脏排泄。适用于敏感菌所致的急性感染，如：菌血症、败血症、猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、疖、痈、急性乳腺炎、心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、钩端螺旋体病、创伤感染、奋森氏咽峡炎、回归热、气性坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。治疗破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。

【剂量与用法】肌注：成人每日 5O万U～320万U，儿童每日3万U～5万U／kg，分2～4次给予。静滴：宜用钠盐，适用于重病，如感染性心膜炎、化脓性脑膜炎患者，成人每日240万 U～2000万 U儿童每日 20万 U～40万U／kg，分4～6次加入少量输液中做间歇快速滴注。输液中的青霉素钠盐浓度一般为1万U～4万U／ml。本品溶液10万U／ml，可用于气雾吸入，每日2次。

【注意事项】①青霉素可导致过敏反应，用药前按规定方法进行皮试。必须备盐酸肾上腺素注射液以便抢救。无抢救条件的单位不得为病人注射青霉素类药物。②水溶液不稳定，应临用时现配，且不宜与酸性或碱性药物如：碳酸氢钠、氨茶碱等配伍使用。不宜鞘内给药。③丙磺舒（0．5g／次，3次／日，口服）可阻滞青霉素类药物的排泄，联合应用可使青霉素血药浓度上升。④不宜与四环素、氯霉素、红霉素、维生素C、氨基糖甙类合并静注。

【药    名】苄星青霉素G长效青霉素，长效西林，乙二胺青霉素G、比西林

【作用与用途】作用机理与青霉素G相同。但其溶解度很低，吸收甚缓慢，血中浓度维持时间较长。适用于需长期使用青霉素的患者。主要用于预防链球菌的感染和风湿性心脏病感染的治疗。

【剂量与用法】肌注：60万 U／次，每 10～14天一次；l20 万 U／次，每14～21天一次。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。肌注会引起局部触痛，不可静注。②临用时加无菌注射用水适量制备成混悬液供肌注用。③本品仅供肌注，严禁静脉和鞘内给药。长期应用可能影响肠内维生素B类合成，宜同服复合维生素B片等。

药    名： 三合青霉素Tripenicillin（强化"都美"长效西林，）
作用机理： 本品是由三种青霉索素组合而成的一种长效广谱青霉素，每瓶内含苄星青霉素60万U、青霉素6钠30万U、普鲁卡因青霉素30万U。具有长效和速效抑菌作用。
功    能： 临床主要用于预防风湿病的复发以及防止心脏瓣膜病人的细菌性心内膜炎的复发。
注意事项： 过敏者禁用，不可静注，长期使用将影响肠道内维生素B的合成，宜同服复合维生素B。

【药    名】青霉素V钾 苯氧甲基青霉素  6-苯氧乙酞胺、青霉素烷酸钾盐

【作用与用途】本品是苯甲基青霉素G的类似物，其抗菌谱与青霉素G相似，对革兰氏阳性球菌、杆菌和阴性球菌有很强的杀菌作用。其特点是对酸稳定，可以口服吸收不受食物的影响。对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌无活性，对葡萄球菌。链球菌、肺炎球菌和梅毒螺旋体有高度敏感性，但对革兰氏阴性菌作用弱，t1 ／2 约0.5小时。用于治疗扁桃体炎、咽炎、猩红热、支气管炎、肺炎、疖、痈、蜂窝织炎、齿槽脓肿、淋病、梅毒等中耳炎及多种脓肿症。，也可用于风湿病预防链球菌感染和细菌性心内膜炎的治疗。

【剂量与用法】口服：500mg（80万U）／次，每日 3～ 4次，病情严重者可遵医嘱酌情加量。小儿；250mg（40万U）／次或遵医嘱。

【注意事项】青霉素过敏者禁用。偶有恶心、呕吐和腹泻反应发生，亦可发生皮疹等反应。

【药    名】苯唑西林 苯甲异恶唑青霉素钠，苯唑青霉素，新青霉素II

【作用与用进】本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；但对不产酶的菌株的抗菌作用不如青霉素G。苯唑青霉素耐酶、耐酸、体内分布广，以肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度，约有1／3～1／2的原形在尿中排泄，t1 ／2 约0．4小时，主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌的表皮葡萄球菌的感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位，因不能透过正常脑膜，一般不用于中枢系统感染。

【剂量与用法】口服：0．5～1g／次，每日4次，空腹服用。静滴：1g～2g／次，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注，15～30分钟滴完，每日3～4次；小儿每日用量50mg～200mg／kg，分3～4次给予。肌注：1g／次，每日3～4次。口服、肌注均较少采用。

【注意事项】①本品可致过敏性休克，用药前应做过敏试验。②可出现胃肠道反应，如：恶心、呕吐、食欲不振，尤其口服时常见。③其他局部反应，如：静脉炎、肌注局部疼痛、硬节等。④少数患者可有荨麻疹、斑丘疹。⑤个别人可有转氨酶升高、中性粒细胞减少，大剂量可出现神经系统反应，如：头痛、神志不清、抽搐和痉挛等症状。

【药    名】氯唑西林 氯唑青霉素钠，邻氯青霉素 氯唑青霉素钠、氯苯西林

【作用与用途】 半合成青霉素，耐酸耐青霉素酶，其抗菌谱及作用特点等与苯唑西林相似，唯其抗菌活性与血药浓度比后者高。对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌作用，适用于葡萄球菌感染，主要由肾脏排泄，不易透过血脑屏障和进入胸腔积液，t1 ／2 约0．6小时。主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血病、肺炎、心内膜炎、骨髓炎和皮肤软组织感染、脑膜 炎、肝脓肿、尿路感染及手术后感染等。

【剂量与用法】肌注：0．5g～1g／次，每日3～4次。静滴： 05g～1g／次，溶于100ml输液中，滴注，每日3～ 4次。口服：0. 25g～ 0.5g／次，每日 3～4次。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②可出现恶心、食欲不振等反应。

【药    名】氨苄西林 氨苄青霉素，安比西林 噻米西林

【作用与用途】为半合成的广谱青霉素，在酸性胃液中较稳定，口服吸收良好，口服或肌注后分别于2小 时和1小时血药浓度可达高峰。对革兰氏阳性菌的作用与青霉素G相似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较好，对其他细菌的作用则较差。革兰氏阴性菌中的淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌对本品敏感，但易产生耐药性，对青霉素G产生耐药性的金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌和绿脓杆菌不敏感。本品主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

【剂量与用法】口服：每日50mg～ 100mg／kg，分 4次空腹服用。肌注：0·5g～1g／次，每日 
3～4次。静滴： 1g～2g／次，必要时可用到 3g，溶100ml输液中，滴注0.5～l小时，每日2～4次，必要时每4小时一次。儿童用量：每日 100mg～150mg／kg，分次给予。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②注射剂溶解后立即使用，溶解后旋转可使致敏物质增多。③在酸性液体中分解加快，宜用中性液体作为溶剂，与庆大霉素合用应分开注射。

【药    名】复方氨苄西林钠 氨唑青霉素钠

【作用与用途】本品为氨苄青霉素钠及邻氯青霉素钠的复方制剂，氨苄西林抗菌谱较广，邻氯青霉素耐酶，两药优势互补，起协同作用。主要用于耐药菌引起的严重感染，如手术后感染、支气管肺炎、慢性气管炎急性发作或急性支气管炎、产褥热、败血症、心内膜炎等。

剂量与用法】口服：0．5g～1g／次，每日3～4次。肌注：0·5g～1g／次， 每日 2～3次。静滴： 1g～2g／次，溶于100ml输液中05～1小时输完， 2～3次／日。

【注意事项】 青霉素过敏者禁用。

【剂型与规格】胶囊剂：0.5g／粒（含氨苄西林钠0.25g，氨唑西林钠0．25g）。注射剂：0·5g／瓶（含氨唑西林钠0·25g、邻氯青霉素0·259）。

【药    名】氨苄青霉素酞酯

【作用与用途】本品为氨苄青霉素的酯类，口服易吸收，可获得较高的血药浓度。临床主要用于呼吸系统感染和泌尿系统感染，如扁桃体炎，咽喉炎，急慢性支气管炎、肺炎、膀胱炎，肾盂肾炎、盆腔炎等。

【注意事项】青霉素过敏者禁用。

【药    名】匹氨西林 匹氨青霉素

【作用与用途】本品为氨苄青霉素的匹伐酸酯，耐酸，口服吸收甚完全，在体内被酯酶水解，释放出氨等青霉素而发挥作用。口服时血药浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高，抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素同。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。

【剂量与用法】成人：轻症感染1．5g～2g／次，分2～3次服用，重症感染可按3g～ 4g／次，分3～ 4次服。儿童：每日40mg～ 80mg／kg，分为 4次服用。

【注意事项】青霉素过敏者禁用。

【药    名】卡比西林 羧苄青霉素

【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素，对革兰氏阳性菌的作用类似氨苄青霉素，但稍弱。对于革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素为广，包括绿脓杆菌假单胞菌属）、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷氏杆菌、部分肠杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差，只有在较高浓度（ 5 0ug／ml）时才有可靠的抗菌作用。用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌引起的尿路感染、胸腹腔感染、胆道感染、肺部感染及败血症，尤适用于治疗尿路感染，因其对肾脏毒性少于庆大霉素和多粘菌素，所以用于烧伤继发感染甚佳。

【剂量与用法】尿路感染4g～8g／次，分3～4次静注或肌注。尿路以外的严重感染：每日200mg／kg，分次静滴。绿脓杆菌系统感染：400mg～500mg／kg，分次或连续滴注。儿童尿路感染：每日50mg～200mg／kg，严重感染：每日300mg～500mg／kg，用法同上。

【注意事项】①本品口服不吸收。②用前做青霉素皮试后本品为二钠盐，每克药物中含钠4.7mmol（4.7mEq），临床应用中应考虑钠的输入量。④本品与庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类有协同作用，但若两药加入同一容器中，可致效价降低。

【药    名】呋苄西林 呋脲苄青霉素类 呋氨四林

【作用与用途】为广谱半合成青霉素，作用与氨苄青霉素相似，对绿脓杆菌有较强的抗菌作用，体外抑菌试验时比羟苄青霉素强4～6倍；对感染动物的保护作用也比羧苄青霉素强2～3倍。对其他革兰氏阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄青霉素。用于绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致败血症、创面感染、脓毒血症及肺部感染等。

【剂量与用法】成人每日4g～ 8g，分4次，重症感染每日8g～ 12g，分4次，加至100ml输液中静滴。小儿剂量为每日100mg～150mg，用法同上。疗程2周左右。

【注意事项】①局部刺激反应较强，且溶解度较小，故不宜用于肌注；静注液浓度高或滴注速度快也会引起局部疼痛，应改用稀液或放慢速度。②用药前应做青霉素皮试。对青霉素G过敏者禁用。③副作用：消化道反应（如恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适）；四周、面部和四肢皮肤麻木感；严重时有肌颤等。

【药    名】磺苄青霉素

【作用与用途】本品为半合成的抗假单胞菌青霉素，抗菌谱与羧苄青霉相似，抗菌作用较强，金黄色葡萄球菌对本品较敏感。应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的尿路感染、呼吸系统感染和败血症。

【剂量与用法】每日4g～8g，分为2～4次静滴或静注。对绿脓杆菌败血症可每日16g～20g，分为 2～ 4次静滴。

【注意事项】①本品用前应做青霉素皮试。②大剂量应用可致出血倾向。③本品含钠4. 3 7mmol（ 4．37mEq）／g。④与氨基糖甙类抗生素联合应用时，应分开给予，勿置同一容器内，以免互相影响效价。

【药    名】哌拉西林 氧哌嗪青霉素 哌氨苄青霉素

【作用与用途】为广谱半合成青霉素，对革兰氏阳性菌的作用与氨等青霉素相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌也有一定作用。对多种革兰氏阴性菌的作用超过羧苄青霉素或氨苄青霉素，肠杆菌属、部分沙雷杆菌、假单胞属、变形杆菌、枸椽酸杆菌等对本品敏感，大肠杆菌对本品的敏感性较差。临床上应用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、流感杆菌、伤寒杆菌、淋菌、类链球菌以及大肠杆菌、部分拟杆菌所致的感染。主要用于治疗败血症、呼吸系统及泌尿系统感染。对中枢神经系统感染的疗效不确切。

【剂量与用法】尿路感染：1g／次，每日4次，肌注或静脉注射。其他部位感染：每日4g～12g，分3～4次静注或静滴，严重感染可用每日 16g～ 2 4g。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②口服不吸收。注意肝功能和血象，如有异常严重时应停药。

【药    名】替卡西林 羧噻吩青霉素钠

【作用与用途】抗菌谱与羧苄青霉素近似，对革兰氏阳性菌的抑菌作用小于青霉素G，对革兰氏阴性菌的抑菌作用较羧苄青霉素强，以绿脓杆菌为例，本品的抗菌活性较羧苄青霉素强2～4倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品产生耐药。体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。主要用于革兰氏阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对尿路感染的效果更好。对于绿脓杆菌感染常需与氨基糖甙类抗生素联合应用。

【剂量与用法】成人每日200mg～300mg／kg，分次给予或3g／次，根据病情可1次／4～6小时。每克药物用4ml溶剂溶解后缓慢静注或加入适量溶剂中静滴 0.5～ l小时。泌尿系感染可肌注给药1g／次，每日4次，可用 0.25 ％～0．5％利多卡因注射液2ml～3ml溶解后深部肌注。儿童每日200mg～300mg／kg。婴儿每日225mg／kg，7日龄以下婴儿则每日 150mg／kg，分次给予。

【注意事项】口服不吸收。其他参见青霉素。

【药    名】美西林 氮卓脒青霉素

【作用与用途】 为半合成青霉素，本品对细菌细胞膜上的结合蛋白一2有很强的亲和力，对某些肠道细菌抗菌活性强，因其抗菌谱窄，抗菌活性强，作用模式独 特。本品对革兰氏阳性菌作用弱，对革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、构檬酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。本品对β内酰胺酶的耐受性较氨苄青霉素强，与其他青霉类或头孢菌素联合可起协同作用，某些肠道杆菌对单独用本品耐药时，将两药联合应用常变为敏感，除对上述细菌的耐药菌株外，对一些吲哚阳性变形杆菌的某些普鲁威登菌属亦有效。本品适用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或有井发症的泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于严重的病例，可考虑加用其他β内酰胺类抗生素。临床上主要用于β-内酰胺抗生素合用于某些耐药菌感染。适用于急慢性，单纯性和 复杂性尿路感染、膀光炎、肾盂炎及菌痢、伤寒、败血症等感染症的治疗。

【剂量与用法】静注或肌注：严重病例按每日60mg／kg，分为 4～6次给予。如与其他且内酷胺类抗生素联合应用，则按每日 40mg／kg，分为4次给予，直到症状消失后2日；一般疗程为7～10日。对于复合感染则常需延长疗程。肌注时，每 0.5g加灭菌注射用水或生理盐水2.2ml，使其成约200mg／ml浓度的药液；作深部肌注、静滴时，每0．5g或lg本品稀释到50ml，使成10mg～20mg／ml药液，缓慢滴入或加到莫菲氏滴管中。

【注意事项】①用前应做皮试。②不良反应可有嗜酸细胞增多、血小板增多、氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少以及注射局部刺激症状等。③肾功能不全者慎用。④口服不吸收。⑤穿透血脑屏障能力弱。

【药    名】匹美西林 氮卓脒青霉素双酯，美西林匹戊酸酯

【作用与用途】 本品口服吸收完全，在体内被酯酶所水解，释出美西林发挥作用。临床应用范围与美西林同，较适用于泌尿道、肠道和呼吸道感染。

【剂量与用法】成人呼吸道或泌尿道感染：0.4g／次，每日2次，重症感染可按上量加倍。伤寒：0．4g／次，每日 4次，连用 14日。饭后服。

【注意事项】①对青霉素或头孢菌素过敏者禁用。②副作用有胃肠道反应、荨麻疹、瘙痒、皮疹等。

【药    名】阿洛西林 苯咪唑青霉素

【作用与用途】本品为脲基青霉素，对大多数革兰氏阴性菌（包括绿脓杆菌）、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌活性。主要用于败血症、呼吸道感染和脑膜炎、皮肤、软组织感染和尿路感染。

【剂量与用法】尿路感染：每日100mg／kg，分3～ 4次静注或静滴。重症感染：每日200mg～300mg／kg。

【注意事项】①过敏反应较为多见，有皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多；胃肠道反应可有恶心、呕吐和腹泻。②个别患者用药后可出现血清转氨酶升高或白细胞减少。

【药    名】美洛西林 磺苯咪唑青霉素，硫苯咪唑青霉素                                   

【作用与用途】抗菌谱与阿洛西林相似，但对多数肠杆菌的抗菌活性强于阿洛西林。             

【注意事项】同阿洛西林。

【药    名】羧苄青霉素茚满酯钠 苄茚西林，羧茚苄青霉素钠                             

【作用与用途】本品口服吸收好，在体内水解为羧苄西林。主要用于吲哚阳性变形杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌引起的泌尿系统感染，耐受性较好。但本品不能用于全身感染，因其血药浓度和组织浓度皆不能达到有效浓度。故仅能用于泌尿系感染。  

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②用前应做皮试。③可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。

【药    名】替莫西林 羧噻吩甲氧青霉素                                              

【作用与用途】本品是对肠杆菌和其他一些革兰氏阴性菌有较好抗菌活性的青霉素衍生物，对多种质粒和染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，其血清t1／2较长。替莫西林对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属和枸橼酸菌属敏感。对产酶流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌和卡他布兰汉菌也敏感。绿脓杆菌、其他假单胞菌属、弯曲杆菌、不动菌、脆弱拟杆菌和革兰氏阳性菌均对本品耐药。主要用于敏感革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。                                  【注意事项】参见青霉素G。