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美科学家发现一种基于铂的新抗癌药物

作者:佚名    药学频道来源:中国科技信息网    点击数:    更新时间:2006-1-9

据美国每日科学网2005年1月5日报道,美国维吉尼亚联邦大学梅西癌症研究中心的研究人员于日前发现了一种基于铂的新抗癌药物,这种新药不仅能有选择性地杀死癌细胞,并且可以减少抗药性和副作用。 

这项发现已经发表在美《无机化学》杂志上。研究人员称,他们研发的新抗癌药物是一种新型三核铂化合物,这种化合物展示出比顺铂(CISPLATIN)和其它多核铂化合物更强的吸收能力。而这种增强的吸收能力是利用了细胞表面上比较弱的分子交互作用,并使用了与目前抗癌药物不同的进入癌细胞方式。 

新抗癌化学物在癌细胞中攻击DNA之前还会发生一种“非共价”交互作用。这一作用也是非常重要的,它减小了药物潜在的副作用,并且可以使癌细胞中的蛋白质和DNA的结构发生变化,这与目前使用的抗癌药物是不同的。研究人员已经对比了三种抗癌药物的细胞毒性和细胞浓度,这三种分别是进行第二阶段临床试验的BBR3464、顺铂和新的三核铂化合物。在一个试验室模型中,研究人员将这些药物各自用在人类子宫癌细胞上。 

据研究人员称,在铂族金属抗癌化学物研究上,他们的目标是研发出一种以新的行动机制杀死癌细胞的化学物,现有药物的抗药性归咎于较弱的细胞吸收能力以及细胞对化学疗法而导致破坏的处理和修复能力的增强。新型三核铂化合物使用了新的DNA捆绑方式,这可以减小进入癌细胞时受到的抵抗,研究人员已经发现进入细胞的铂化合物数量在增加,而铂族金属药物杀死癌细胞的效力直接与进入癌细胞内的浓度有关。 

目前,破坏DNA的药物如顺铂是癌症治疗临床应用中被认为最有效的化学物质。顺铂的主要功能是捆绑在DNA上,主要治疗子宫癌和一些早期膀胱癌,被认为与其它疗法一起使用很有效的药物。然而,维吉尼亚联邦大学教授法雷尔称,目前的铂族金属药物对许多普通的癌症只有有限的治疗能力,而且容易使癌症患者出现抗药性,对顺铂出现抗药性在临床治疗中已经常出现,特别是那些子宫癌患者。 

由于使用了“非共价”交互方式,并且细胞的摄入量更大,而且可以减少目前铂族金属药物的副作用,研究人员认为新型三核铂化学药物将解决顺铂出现的问题。

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