羟乙基淀粉的理化特性及临床药理药学频道

羟乙基淀粉的理化特性及临床药理

北京大学人民医院李玉珍

     临床常用的胶体扩容药主要有多糖类、明胶类和蛋白类。多糖类最为常用，其中尤以羟乙基淀粉（ＨＥＳ）更为通用，主要原因是其引发的不良反应特别是过敏反应发生率较低。

     贺斯®（ＨＡＥＳ－ｓｔｅｒｉｌ®）是一种中分子羟乙基淀粉，适用于各种血容量不足和休克的治疗。

     贺斯的理化特性

     贺斯的平均分子量：２００，０００Ｄ

     克取代级：０．４３～０．５５

     克分子渗透压：３０８ｍｏｓｍ／Ｌ

     胶体渗透压：６８／３６ｍｍＨｇ

     分子量与扩容时间的关系

     ＨＥＳ的平均分子量小于７００００Ｄ时大多数颗粒将很快从肾脏排除，故低分子量ＨＥＳ扩容效果差、时间短。

     中分子量／高分子量ＨＥＳ Ｍｗ＞７００００Ｄ　 一方面，部分小颗粒ＨＥＳ不断排除；而另一方面，大颗粒ＨＥＳ不断降解补充，在一定时段内中分子ＨＥＳ颗粒数目可保持相对恒定，保证了扩容时间。这是中分子ＨＥＳ优于低分子ＨＥＳ和其它种类代血浆之处（见图２）。

     克分子取代级和取代方式

     克分子取代级Ｍｓ　反映羟乙基化程度，即抵抗酶解能力的强度。羟乙基基团在Ｃ２位置的取代对血清淀粉酶的抵抗力最强。分子量相同时 Ｍｓ越高＞０．６　或Ｃ２／Ｃ６值越大，则血管内停留时间越长，其不良反应发生率也越高，尤其对凝血机制的影响。而低取代级ＨＥＳ远优于高取代级ＨＥＳ，低Ｃ２／Ｃ６比ＨＥＳ远优于高Ｃ２／Ｃ６比ＨＥＳ，不良反应大大减少。

     降解速度的影响因素

     ＨＥＳ颗粒降解速度主要取决于Ｍｓ，其次是Ｃ２／Ｃ６比值。Ｍｓ和Ｃ２／Ｃ６值越高，降解速度越慢，反之越快。当ＨＥＳ分子量大于肾阈值时，Ｍｓ和Ｃ２／Ｃ６值越高，通过肾脏清除的时间越长，对凝血功能影响越大。

　

图3 HES经肾小球滤过排出示意图

    贺斯安全无害的暂时性蓄积

     与高取代级ＨＥＳ相比，贺斯清除迅速。ＨＥＳ在组织中的代谢类似肝内糖原代谢，不损害器官功能。

     综上所述，由于贺斯独特的理化特性和药代动力学特征，使其扩容效力强、时间合理、作用平稳，此外，由于其原料来自于纯天然绿色植物粘玉米，避免了血液制品和牛源制品的风险，因此，安全性高，且具有较高的效价比。

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