在面积约1平方厘米的微小玻片上完成数以千计或更多的药物筛选，不仅可以节省大量昂贵的试剂材料，而且能够极大地提高药物筛选的效率，这就是应用生物芯片技术进行药物筛选。这种药物筛选新技术最近已经在由科技部863计划重大专项“创新药物与中药现代化”支持的“新药筛选及关键技术平台研究”课题得到实现。

    生物芯片技术是最近几年发展起来的高新技术，主要有基因芯片、蛋白质芯片、细胞芯片以及组织芯片等。由于蛋白质具有特定的立体结构和与结构相关的重要功能，其芯片制备和应用尤其困难。在生物芯片技术问世之初，研究人员就期望着应用这中高新技术进行药物筛选，但一直没有实现真正意义上的药物筛选。

    应用生物芯片进行药物筛选的技术关键是芯片的制备和被筛样品的应用。中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心的研究人员针对蛋白芯片制备的关键问题，结合进行高通量药物筛选经验，经过艰苦的探索和反复试验，突破了蛋白质芯片的制备技术，应用该技术制备的蛋白质芯片不仅能够保持蛋白质的原有生物功能，而且能够较长时间地保存，解决了蛋白质芯片制备的关键问题。

    药物筛选的基本要求是能够同时在平行条件下，完成多个样品的生物活性或药理作用的筛选。根据药物筛选的技术要求，全体研究人员经过积极努力，创造性地完成反相蛋白质芯片的制备和化合物样品阵列的制备，解决了在微小芯片上完成药物筛选的技术关键，实现了应用蛋白质芯片进行药物筛选的目的。目前已经完成近10万样品的筛选。

    中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心制备的蛋白质芯片包括膜受体芯片、核受体芯片和酶芯片。其中膜受体蛋白质芯片和核受体蛋白质芯片不仅能够用于药物筛选，也可一用于药物研究和分析，特别是对生物样品中的特定成分的分析，通过对300余名人体血液成分检测应用，证明该方法具有灵敏度高，检测速度快，检测成本低的特点。