http://www.bioon.com 生 物 谷 网 站    诺华公司在上月宣布，其研发的新分子实体Tekturna（Aliskiren、阿利吉仑）被FDA批准作为单一用药或与其他药物联用治疗高血压。威尔克斯大学（Wilkes  University）药学博士Eric  Wright认为，阿利吉仑的诞生有可能开创高血压治疗的新途径，但也要谨慎看待其可能带来的副作用。

    临床试验显示疗效明显  

    高血压困扰着全球超过16亿的人群，但在目前使用的抗高血压药物中，有70%没有达到降压的目标。肾素-血管紧张素系列药物是众多抗高血压药的重要组成部分。早在30年前，肾素-血管紧张素醛固酮（RAAS）系统在高血压及其并发症发生、发展过程中的重要作用已被认识。其中，肾素作为RAAS系统的起始步骤，可通过直接抑制其活性而阻断RAAS系统的病理作用。雷米吉仑（remikiren）、依那吉仑（enalkiren）等特异性肾素抗体以及肽类肾素拮抗药相继被开发出来，尽管这些制剂能够降低肾素水平，具有明显的降压作用，但因口服剂的生物利用度较低、作用维持时间短、合成费用高等缺点，最终未能成功应用于临床。  

    在这样的前提下，阿利吉仑的获准应用于临床具有了不寻常的意义。阿利吉仑是第二代肾素-血管紧张素受体抑制剂，虽然和血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和醛固酮受体阻断剂的作用机制一样，但所不同的是，阿利吉仑直接作用的部位是肾素。在爱尔兰进行的Ⅱ期临床试验证实，阿利吉仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平；在Ⅲ期临床试验中，受试者在开始治疗的2周内就出现了明显的降压效果。此外，阿利吉仑与厄贝沙坦的对比试验也证实了阿利吉仑对轻中度高血压患者的疗效。  

    尽管阿利吉仑显示出较好的降压作用，但Wright博士指出，降压治疗的主要目标是防止并发症，而现在还不能确切得知阿利吉仑能否防止产生心衰等并发症以及能否对肾起保护作用。

    分析人士预测乐观  

    虽然目前已在临床应用的降血压药物多达100多种，但有研究指出，约70%的高血压病人并不满意目前已有的治疗手段。而与其它现有降压药相比，阿利吉仑的长效降压作用及轻微不良反应引人注目。目前有研究初步表明，阿利吉仑极有可能减轻因高血压引起的心血管并发症及进行性肾衰竭。  

    基于这些优势，分析人士预测，阿利吉仑2007年的市场销售收入将达到4亿美元，2015年还将达到21亿美元，由此将可能成为又一个新的“重磅炸弹”药物。  

    然而，Wright博士则认为对阿利吉仑要保持观望的态度。他说：“我不认为在高血压早期就必须使用阿利吉仑，还有许多已被证实的安全、每天给药1次、价格相对便宜的药物可以使用。目前为止，我们还不知道阿利吉仑对靶器官的疗效以及长期使用带来的副作用。”
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