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抗艾滋病药新星隐现 在鸡尾酒疗法出现10年之后的2007年,抗艾滋病药物市场即将掀起由两种新型抗艾滋病药物带来的“风暴”。业内人士认为,这两种新型抗艾滋病药物将在抗艾滋病药物及艾滋病治疗领域划分出一道分水岭。新作用机制诞生这两种被寄予厚望的新药是辉瑞公司的Maraviroc和默克公司的Raltegravir。今年2月,在洛杉矶召开的逆转录病毒和机会性感染大会(theConferenceonRetrovirusesan
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目前,Maraviroc获得了美国、欧洲和加拿大的快速审批。
辉瑞称,Maraviroc在今年夏天可通过美国FDA的审批。
然而,不是所有的病人都能从Maraviroc中获得好处。一般情况下,在艾滋病早期,HIV和CCR5受体结合感染细胞,但当艾滋病开始发展,病毒就有可能和另一种受体CXCR4结合。因此,这对病人来说仍然充满了不确定因素。
整合酶抑制剂是备受关注的另一种新型药物,Raltegravir是该类药物中的最新成果。Raltegravir的Ⅲ期临床试验结果显示,一天两次使用Raltegravir和鸡尾酒疗法的病人中,未能检测到HIV的病人为60%;仅接受鸡尾酒疗法的病人中,未能检测到HIV的占35%。
默克将于今年第二季度在美国和欧洲提交上市许可申请。然而,科学家担心的是,由于所有的整合酶抑制剂都很类似,因此对该类型中任何一种药物耐药,将可能导致对该类型其他药物也产生耐药性。
默克和
辉瑞都把Raltegravir和Maraviroc作为一线用药来开发。但问题是,CCR5抑制剂和整合酶抑制剂的疗效到底能维持多久?虽然Raltegravir和Maraviroc的出现具有划时代的意义,但究竟哪只药物可成为一线用药,还有待时间来验证。
其他部分在研抗艾药物介绍
Gilead公司的另一种整合酶抑制剂Elvitegravir的研发比Raltegravir晚18个月,目前有希望进入Ⅱ期临床试验。该公司研究和发展副主席Norbert Bischofberger 说:“该药优于蛋白酶抑制剂且耐受性很好。”如果获得批准,Elvitegravir将和其他每天一次用药的药物合用。
Panacos Pharmaceuticals公司研发的Bevirimat可阻止HIV循环的最后一个步骤而产生无感染的病毒颗粒。
华盛顿Redmond的Koronis Pharmaceuticals公司开发的KP-1212能让病毒
基因组快速变异,使病毒丧失功能。
强生公司下属的Tibotec正在开发非核苷逆转录病毒抑制剂Etravirine(TMC125),主要用于治疗那些对逆转录病毒抑制剂耐药的病人。Tibotec计划与今年年底提交Etravirine(TMC125)的上市申请。Tibotec公司的另一只药物rilpivirine(TMC728),其Ⅱ期临床试验结果令人鼓舞。
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