這種藥物可以抑制aurora蛋白質,aurora蛋白質在細胞分裂及癌症的發生和惡化中,扮演著關鍵的角色。
本研究的作者為荷蘭Erasmus 大學醫療中心的醫師Maja de Jonge,據他表示,到目前為止,他們已經在第I階段的臨床試驗中,以36名患者進行試驗。所有患者都患有惡化的實質固態腫瘤。在其中七位病情穩定的患者中,有四名患者的病情經過了七個月以上後仍然維持穩定。
aurora蛋白質屬於一個酵素家族,負責調控有絲分裂過程中的不同步驟。這種酵素有助於細胞分裂,將基因傳遞到子細胞中,這也是細胞增生的重要酵素。
aurora蛋白質在癌症中會過度表現,造成異常的細胞。但是,科學家最近才開始研究將aurora蛋白質當作抗癌目標,而這篇研究也是第一次以患者進行aurora蛋白質抑制劑的研究。
進行研究的抑制劑為PHA-739358。研究結果發現,當劑量達到190 mg/m2,皮膚切片檢查的結果證明,藥物抑制aurora B蛋白質。aurora B蛋白質與組蛋白H3的磷酸化有關,組蛋白H3與染色質的結構有關。抑制aurora B蛋白質會抑制組蛋白H3的磷酸化,因此可抑制細胞分裂的步驟。
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