成功“克隆”云南白药活性成分

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        手割破了？赶紧上点云南白药。最近，这一家喻户晓的疗伤中成药的活性化学成分之一喷脑皂甙，在中科院有机化学研究所的实验室里被成功“克隆”。这意味着，有机合成将成为中药“升级换代”的一条“绿色通道”。

        中成药一般或直接由中药材、或从植物提取物制成，产量易受限制，质量不易控制。而通过有机合成技术合成其有效成分，则能对中药药效、用量进行精确地测量和评估。

        天然的喷脑皂甙可是位“稀客”。即使在喷脑皂甙含量极高的“重楼”等植物中，一公斤“重楼”根茎也仅能提取不到1克的喷脑皂甙。此外，“重楼”生长缓慢，从种子发芽到长成药材，周期长达七八年。近年来，随着市场需求不断扩大，野生“重楼”已近濒危，而人工驯化栽培尚未成功。显然，此次“克隆”成功，为“重楼”走出资源匮乏困境带来曙光。

        在合成喷脑皂甙时，科学家相中了它的“姐妹”薯蓣皂甙：它的核心部分薯蓣皂甙元，与喷脑皂甙的甙元“长相”酷似却价格低廉，目前在我国年产量超过2000多吨，作为合成起始原料正合适。

        于是，科学家开始为薯蓣皂甙元“整形”：在其分子的特定位置上，替换一个“零件”，廉价的薯蓣皂甙元就摇身一变，成了堪比黄金的喷脑皂甙元——再联接上寡糖片段，就成了喷脑皂甙。

        给有机分子换“零件”，可不像拧螺丝那么简单。项目负责人田伟生教授告诉记者，“整形”过程非常艰难，课题组先后设计并探索了五条合成路线，摸索出六十个反应条件，足足花了四年，才以约二十步反应“工序”完成了合成任务。

        围绕此项目，该课题组已申请了六项专利。目前，他们又在考虑放大试验规模，向产业化冲刺。同时，他们还打算将这种研究思路和策略用于更多名贵的、但是资源匮乏中药的研究，让有机合成真正成为中药现代化的一条“绿色通道”。