青霉素工业盐成为头孢类药原料新来源

生物谷

日前，天津药物研究院承担的研究项目“头孢菌素药物中间体（GCLE）”获2005年天津市科委科技进步奖二等奖。

　　据有关人员介绍，天津药物研究院率先在国内研制成功GCLE，不仅填补了国内空白，而且打破了日本产品的垄断，更重要的是为我国头孢类药物的研发与生产开辟了一个崭新的原料来源。由于GCLE结构中3位氯甲基的反应活性优于另一重要头孢中间体7-ACA结构中3位乙酰氧甲基的反应活性的特点，使其在头孢菌素类药物研制及寻找新一代头孢菌素类药物方面，逐渐显示出它的优势。另外，由于GCLE的制备是以廉价易得的青霉素工业盐为原料，因此，GCLE的开发成功也为我国青霉素工业盐的深加工带来了出路。

　　该项目是天津药物研究院承担完成的国家“九五”攻关项目和天津市科委重大科技攻关项目。2000年通过国家验收，2003年完成科技成果鉴定。现已在天津市头孢类药物生产基地天津市津康制药有限公司投产。GCLE的国产化及其应用大大缩短了我国在β-内酰胺类抗生素的研发与生产方面与国际先进水平的差距。有关专家认为，天津药物研究院研制的GCLE合成工艺，简便易行，适合中国国情，工艺条件适合规模化生产，工艺技术水平达到国际先进。

　　据了解，继完成GCLE项目以后，天津药物研究院又进行了系列下游头孢菌素类药物品种的开发，其中，获得新药证书的第三代口服头孢菌素药物头孢地尼已经实现产业化，结束了天津市无头孢原料药生产的历史。目前，多个系列第三、第四代头孢菌素新药品种研发进展顺利。