对喜树及喜树碱的研究是从1966年美国的Monroe E.Wall，从喜树的皮中分离出喜树碱后，并经肿瘤实验证明这种色氨酸-萜烯类生物碱具有抗癌活性开始的。随着人们的不断研究，进一步发现喜树碱的所具有的独特抗癌机理- --1985年Y.H.Hsiang发现喜树碱能阻断拓扑异构酶I的合成，拓扑异构酶I是一种与细胞分裂密切相关的一种酶，阻断这种酶的产生即可阻止癌细胞的生长，说明喜树碱的作用靶是拓扑异构酶I ，而不是拓扑异构酶II。自从有这一发现，进入90年代后美国，日本，加拿大，英国等国家积极投入大量的人力物力进行喜树的研究和喜树碱的开发。使喜树成为红豆杉之后的第二个重要的木本抗癌药用植物，再加上红豆杉这种植物资源的疲乏，喜树碱已经成为世界性的研究热门课题。
现在开发的喜树碱衍生物，羟基喜树碱，7-乙基-10-羟基喜树碱，拓扑替康，伊立替康，鲁比替康。
